| 公开(公告)号 | CN1678592A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN03820742.7 |
| 申请日期 | 2003.07.30 |
| 专利名称 | 2-取代的二环苯并杂环化合物及其作为钠通道阻滞剂的用途 |
| 主分类号 | C07D239/91 |
| 分类号 | C07D239/91;C07D279/08;A61K31/517;A61K31/5415 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.1 US 60/399,702 |
| 申请(专利权)人 | 欧洲凯尔特股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | Q·孙;D·J·凯尔;S·F·维克托里 |
| 地址 | 卢森堡卢森堡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/023791 2003.7.30 |
| 进入国家日期 | 2005.03.01 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 卢森堡;LU |
| 主权项 | 具有式I的化合物：或其药学可接受盐，或溶剂化物，其中：n为从0至3的整数；p为从2至4的整数；X为-N＝、-NH-或-S-；Y为氧或硫；每个出现的R1独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、氨基、硝基和氰基；R2和R3独立地选自氢、C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基和C1-6烷氧基(C1-6)烷基；或者R2和R3与它们所连接的氮原子共同形成具有3至7个碳原子的环，其中环任选地含有独立地选自-O-、-S-和-NR5-的1个或2个附加的杂原子。其中每个出现的R5独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基和C1-6羟烷基；并且R4选自：其中Z为-O-、-S-、-NH2-、-CH2-、-NHCH2-、-CH2NH-、-OCH2-、-CH2O-、-SCH2-或-CH2S-；每个出现的R6独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基和C1-6烷氧基烷基；并且 |
| 摘要 | 本发明涉及采用新的式I所示的2-取代的二环苯并杂环化合物，或其可药用盐或溶剂化物治疗对于阻断钠离子通道有反应的疾病的方法，其中X为-NH-、-N＝或-S-，Y为氧或硫，n、p、R1、R2、R3和R4如说明书中所定义。本发明还涉及式(I)的化合物用于治疗全身性或局部缺血后的神经元缺失、治疗或预防神经变性疾病例如肌萎缩性侧索硬化(ALS)和治疗、预防或改善急性或慢性疼痛、神经性疼痛或外科手术疼痛，用作抗耳鸣药、抗惊厥药、抗躁狂抑郁药、局部麻醉药、抗心律失常药以及用于治疗或预防糖尿病性神经病的用途。 |
| 国际公布 | WO2004/013111 英 2004.2.12 |
