| 公开(公告)号 | CN1678587A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN03820761.3 |
| 申请日期 | 2003.07.02 |
| 专利名称 | CCK-1受体调节剂 |
| 主分类号 | C07D231/12 |
| 分类号 | C07D231/12;C07D409/06;C07D405/14;C07D405/10;C07D405/06;C07D405/04;C07D403/12;C07D403/06;C07D403/04;C07D401/06;C07D401/04;A61K31/415;A61K31/4155 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.3 US 60/393,493 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | T·D·巴雷特;J·G·布雷滕布赫尔;L·戈麦斯;M·D·哈克;L·黄;K·J·麦克卢尔;M·F·莫尔顿;C·A·塞霍恩;N·P·尚克利 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/020787 2003.7.2 |
| 进入国家日期 | 2005.03.01 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种具有下面通式的CCK-1受体拮抗剂，其对映体、非对映体和药学上可接受的盐和酯：式中：R1为1-或2-位取代基，选自氢，以及a)苯基，任选被Rp单取代、二取代或三取代，或在相邻碳上被-OC1-4亚烷基O-、-(CH2)2-3NH-、-(CH2)1-2NH(CH2)-、-(CH2)2-3N(C1-4烷基)-或-(CH2)1-2N(C1-4烷基)(CH2)-二取代；Rp选自-OH、-C1-6烷基、-OC1-6烷基、苯基、-O苯基、苄基、-O苄基、-C3-6环烷基、-OC3-6环烷基、-CN、-NO2、-N(Ry)Rz(其中Ry和Rz独立选自H、C1-6烷基或C1-6烯基，或Ry和Rz可与其连接的氮一起形成另外的脂族烃环，所述环为4-7元环，任选具有一个被＞O、＝N-、＞NH或＞N(C1-4烷基)置换的碳，任选具有一个具-OH取代基的碳，和任选在所述环中具有一个或两个不饱和键)、-(C＝O)N(Ry)Rz、-(N-Rt)CORt、-(N-Rt)SO2C1-6烷基(其中Rt为H或C1-6烷基或在相同取代基上的两个Rt可与所连接的酰胺一起形成另外的脂族烃环，所述环为4-6元环)、-(C＝O)C1-6烷基、-(S＝(O)n)-C1-6烷基(其中n选自0、1或2)、-SO2N(Ry)Rz、-SCF3、卤基、-CF3、-OCF3、-COOH和-COOC1-6烷基；b)两个相邻环原子与三元烃部分稠合而形成稠合的五元芳环的苯基或吡啶基，所述部分具有一个被＞O、＞S、＞NH或＞N(C1-4烷基)置换的碳原子，并且所述部分至多具有一个任选被N置换的另外的碳原子，所稠合的环任选被Rp单、二或三取代；c)两个相邻环原子与四元烃部分稠合而形成稠合的六元芳环的苯基，所述部分具有一个或两个被N置换的碳原子，所稠合的环任选被Rp单、二或三取代；d)萘基，任选被Rp单、二或三取代；e)单环芳香烃基，具有5个环原子，具有一个处于连接点的碳原子，具有一个被＞O、＞S、＞NH或＞N(C1-4烷基)置换的碳原子，至多具有两个任选被N置换的另外的碳原子，任选被Rp单或二取代，并任选在两个或以下所述碳环原子被杂原子置换的条件下与苯稠合，其中苯稠合的部分任选被Rp单、二或三取代；f)单环芳香烃基，具有6个环原子，具有一个处于连接点的碳原子，具有1个或2个被N置换的碳原子，具有一个任选氧化成N-氧化物的N，任选被Rp单或二取代，并任选与苯稠合，其中苯稠合的部分任选被Rp单或二取代；g)金刚烷基或单环C5-7环烷基，任选具有一个或两个任选被＞O、＞NH或＞N(C1-4烷基)置换的碳原子，在环上任选具有1个或2个不饱和键并任选具有一个被-OH、＝O或-CH3取代的环原子；h)C1-8烷基；i)C1-4烷基，被选自a)到g)中任一项的基团的取代基单取代；R2选自：i)苯基，任选被Rq单、二或三取代，或在相邻碳上被-OC1-4亚烷基O-、-(CH2)2-3NH-、-(CH2)1-2NH(CH2)-、-(CH2)2-3N(C1-4烷基)-或-(CH2)1-2N(C1-4烷基)(CH2)-二取代；Rq选自-OH、-C1-6烷基、-OC1-6烷基、苯基、-O苯基、苄基、-O苄基、-C3-6环烷基、-OC3-6环烷基、-CN、-NO2、-N(Ry)Rz(其中Ry和Rz独立选自H、C1-6烷基或C1-6烯基，或Ry和Rz可与其连接的氮一起形成另外的脂族烃环，所述环为4-7元环，任选具有一个被＞O、＝N-、＞NH或＞N(C1-4烷基)置换的碳，任选具有一个具-OH取代基的碳，和任选在所述环中具有一个或两个不饱和键)、-(C＝O)N(Ry)Rz、-(N-Rt)CORt、-(N-Rt)SO2C1-6烷基(其中Rt为H或C1-6烷基或在相同取代基上的两个Rt可与所连接的酰胺一起形成另外的脂族烃环，所述环为4-6元环)、-(C＝O)C1-6烷基、-(S＝(O)n)-C1-6烷基(其中n选自0、1或2)、-SO2N(Ry)Rz、-SCF3、卤基、-CF3、-OCF3、-COOH和-COOC1-6烷基；ii)两个相邻环原子与三元烃部分稠合而形成稠合的五元芳环的苯基或吡啶基，所述部分具有一个被＞O、＞S、＞NH或＞N(C1-4烷基)置换的碳原子，并且所述部分至多具有一个任选被N置换的另外的碳原子，所稠合的环任选被Rq单、二或三取代；iii)两个相邻环原子与四元烃部分稠合而形成稠合的六元芳环的苯基，所述部分具有一个或两个被N置换的碳原子，所稠合的环任选被Rq单、二或三取代；iv)萘基，任选被Rq单、二或三取代；v)单环芳香烃基，具有5个环原子，具有一个处于连接点的碳原子，具有一个被＞O、＞S、＞NH或＞N(C1-6烷基)置换的碳原子，至多具有一个任选被N置换的另外的碳原子，任选被Rq单或二取代，并任选在两个或以下所述碳环原子被杂原子置换的条件下与苯稠合，其中苯稠合的部分任选被Rq单、二或三取代；vi)单环芳香烃基，具有6个环原子，具有一个处于连接点的碳原子，具有1个或2个被N置换的碳原子，具有一个任选氧化成N-氧化物的N，任选被Rp单或二取代，并任选与苯稠合，其中苯稠合的部分任选被Rq单或二取代；R3选自H、卤基和C1-6烷基；n选自0、1或2，条件是R5通过-S-连接时n为1或2；R4选自H、卤基和C1-6烷基，或在上述结构中存在双键时为共价键；Ar选自：A)苯基，任选被Rr单取代、二取代或三取代，或在相邻碳上被-OC1-4亚烷基O-、-(CH2)2-3NH-、-(CH2)1-2NH(CH2)-、-(CH2)2-3N(C1-4烷基)-或-(CH2)1-2N(C1-4烷基)(CH2)-二取代；Rr选自-OH、-C1-6烷基、-OC1-6烷基、苯基、-O苯基、苄基、-O苄基、-C3-6环烷基、-OC3-6环烷基、-CN、-NO2、-N(Ry)Rz(其中Ry和Rz独立选自H、C1-6烷基或C1-6烯基 |
| 摘要 | 本发明提供了某些吡唑基CCK-1受体调节剂。 |
| 国际公布 | WO2004/007463 英 2004.1.22 |
