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紫杉烷衍生物

医药数据库中心 药学论坛 株式会社益力多本社/清水英明;安倍淳博;小川贵德;永田洋;;泽田诚吾
公开(公告)号 CN1221539C  
公开(公告)日 2005.10.05  
申请(专利)号 CN98813173.0  
申请日期 1998.12.16  
专利名称 紫杉烷衍生物  
主分类号 C07D305/14  
分类号 C07D305/14;C07D413/14;C07D405/10;C07D409/10;A61K31/445;A61K31/495  
分案原申请号  
优先权 1997.12.19 JP 350733/97  
申请(专利权)人 株式会社益力多本社  
发明(设计)人 清水英明;安倍淳博;小川贵德;永田洋;;泽田诚吾  
地址 日本东京都  
颁证日  
国际申请 PCT/JP1998/005681 1998.12.16  
进入国家日期 2000.07.18  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 郭建新  
国省代码 日本;JP  
主权项 由下式(1)表示的紫杉烷衍生物或其盐:其中,A1表示基其中,R1表示氢原子,C1-6烷基,C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷基,二(C1-6烷基)氨基羰基-C1-6烷基;或者基其中,R2表示氨基、单C1-6烷基氨基或二C1-6烷基氨基、哌啶子基、吡咯烷基或吗啉代基;X表示氢原子、C1-6烷氧羰基、可被氟原子取代的C1-6烷酰基、3,3-二甲基丙烯酰基、噻吩基羰基、糠酰基或苯甲酰基;Y表示氢原子或三C1-6烷基甲硅烷基;A2表示呋喃基、C1-6烷基呋喃基、C1-6烷基或氟苯基;Ac表示乙酰基;Bz表示苯甲酰基。  
摘要 由通式(I)表示的紫杉烷衍生物或其盐以及包含它们作为活性组分的药物,其中,A1表示(a)(其中,R1表示H或任选取代的烷基)或者(b)(其中,R2表示氨基、单烷基氨基或二烷基氨基、哌啶子基、吡咯烷基或吗啉代);X表示H、烷氧羰基或苯甲酰;Y表示H或三烷基甲硅烷基;A2表示呋喃基、烷基呋喃基、烷基或氟苯基;Ac表示乙酰基;并且Bz表示苯甲酰。这些化合物具有优异的水溶性和抗肿瘤活性。  
国际公布 WO1999/032473 日 1999.7.1  
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