公开(公告)号 | CN1221539C |
公开(公告)日 | 2005.10.05 |
申请(专利)号 | CN98813173.0 |
申请日期 | 1998.12.16 |
专利名称 | 紫杉烷衍生物 |
主分类号 | C07D305/14 |
分类号 | C07D305/14;C07D413/14;C07D405/10;C07D409/10;A61K31/445;A61K31/495 |
分案原申请号 | |
优先权 | 1997.12.19 JP 350733/97 |
申请(专利权)人 | 株式会社益力多本社 |
发明(设计)人 | 清水英明;安倍淳博;小川贵德;永田洋;;泽田诚吾 |
地址 | 日本东京都 |
颁证日 | |
国际申请 | PCT/JP1998/005681 1998.12.16 |
进入国家日期 | 2000.07.18 |
专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 | 郭建新 |
国省代码 | 日本;JP |
主权项 | 由下式(1)表示的紫杉烷衍生物或其盐:其中,A1表示基其中,R1表示氢原子,C1-6烷基,C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷基,二(C1-6烷基)氨基羰基-C1-6烷基;或者基其中,R2表示氨基、单C1-6烷基氨基或二C1-6烷基氨基、哌啶子基、吡咯烷基或吗啉代基;X表示氢原子、C1-6烷氧羰基、可被氟原子取代的C1-6烷酰基、3,3-二甲基丙烯酰基、噻吩基羰基、糠酰基或苯甲酰基;Y表示氢原子或三C1-6烷基甲硅烷基;A2表示呋喃基、C1-6烷基呋喃基、C1-6烷基或氟苯基;Ac表示乙酰基;Bz表示苯甲酰基。 |
摘要 | 由通式(I)表示的紫杉烷衍生物或其盐以及包含它们作为活性组分的药物,其中,A1表示(a)(其中,R1表示H或任选取代的烷基)或者(b)(其中,R2表示氨基、单烷基氨基或二烷基氨基、哌啶子基、吡咯烷基或吗啉代);X表示H、烷氧羰基或苯甲酰;Y表示H或三烷基甲硅烷基;A2表示呋喃基、烷基呋喃基、烷基或氟苯基;Ac表示乙酰基;并且Bz表示苯甲酰。这些化合物具有优异的水溶性和抗肿瘤活性。 |
国际公布 | WO1999/032473 日 1999.7.1 |