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4-吡咯烷基-苯基-苄基醚衍生物

医药数据库中心 药学论坛 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司/S·乔里顿;R·M·罗德里格斯-萨缅托;A·W·托马斯;W·沃斯特尔;R·怀勒
公开(公告)号 CN1681779A  
公开(公告)日 2005.10.12  
申请(专利)号 CN03821952.2  
申请日期 2003.09.18  
专利名称 4-吡咯烷基-苯基-苄基醚衍生物  
主分类号 C07D207/26  
分类号 C07D207/26;A61K31/4015;A61P25/16;A61P25/28  
分案原申请号  
优先权 2002.9.20 EP 02021319.5  
申请(专利权)人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司  
发明(设计)人 S·乔里顿;R·M·罗德里格斯-萨缅托;A·W·托马斯;W·沃斯特尔;R·怀勒  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2003/010383 2003.9.18  
进入国家日期 2005.03.16  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隋晓平  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式I化合物、其单一异构体、外消旋或非外消旋混合物:其中:X-Y为-CH2-CH2-、-CH=CH-或-CH2-O-;R1、R1和R1.2彼此独立地选自氢、卤素、氰基、(C1-C6)-烷基、卤代-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基和卤代-(C1-C6)-烷氧基;R21、R22和R23彼此独立地选自氢和卤素;R24为氢、卤素或甲基;R3为氢;R4为-CONHR5、-CN或-NHR6;R5为氢或(C1-C3)-烷基;和R6为-C(O)H、-C(O)-(C1-C6)-烷基、-C(O)-卤代-(C1-C3)烷基、-C(O)O(C1-C3)-烷基、-C(O)-NH2或-SO2-(C1-C6)-烷基。  
摘要 本发明涉及外消旋或对映异构纯的式(I)的4-吡咯烷基衍生物、其制备方法、含有所述衍生物的药用组合物以及它们在预防和治疗疾病如由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病、特别是阿尔茨海默氏病或老年性痴呆中的用途。  
国际公布 WO2004/026826 英 2004.4.1  
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