| 公开(公告)号 | CN1681796A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03821550.0 |
| 申请日期 | 2003.09.09 |
| 专利名称 | 制备4-(3′-氯-4′-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉代丙氧基)喹唑啉的方法 |
| 主分类号 | C07D239/90 |
| 分类号 | C07D239/90;C07D239/94;C07C255/54;C07C255/59 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.13 GB 0221245.4 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·P·吉尔代;D·穆迪 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2003/003923 2003.9.9 |
| 进入国家日期 | 2005.03.11 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;王景朝 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种制备式II的7-甲氧基-6-(3-吗啉代丙氧基)-3，4-二氢喹唑啉-4-酮的方法，该方法包括：-(a)还原式III的4-甲氧基-5-(3-吗啉代丙氧基)-2-硝基苄腈得到式IV的2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉代丙氧基)苄腈，(b)对式IV化合物进行水合作用，得到式V的2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉代丙氧基)苯甲酰胺和(c)使式V化合物与甲酸或其活性衍生物进行环化反应，得到式II化合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于制备喹唑啉衍生物4-(3′-氯-4′-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉代丙氧基)喹唑啉的化学方法与中间体。特别是，本发明涉及制备式(II)的7-甲氧基-6-(3-吗啉代丙氧基)-3，4-二氢喹唑啉-4-酮与式(III)的4-甲氧基-5-(3-吗啉代丙氧基)-2-硝基苄腈的方法，以及它们在制备所述喹唑啉衍生物中的应用。 |
| 国际公布 | WO2004/024703 英 2004.3.25 |
