公开(公告)号 | CN1688539A |
公开(公告)日 | 2005.10.26 |
申请(专利)号 | CN03823536.6 |
申请日期 | 2003.09.30 |
专利名称 | 一种合成子的改进合成方法 |
主分类号 | C07C243/28 |
分类号 | C07C243/28 |
分案原申请号 | |
优先权 | 2002.10.3 US 60/415,672 |
申请(专利权)人 | SK 能量及化学公司 |
发明(设计)人 | T·邝;C·古;S·-H·杨 |
地址 | 美国新泽西州 |
颁证日 | |
国际申请 | 2003-09-30 PCT/US2003/030869 |
进入国家日期 | 2005.04.01 |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 张元忠;王景朝 |
国省代码 | 美国;US |
主权项 | 一种制备4-氰基-3-羟基丁酸低级烷基酯(ACHB)的方法,该方法包括以下步骤:(a)在酰化剂的存在下,用一种卤化试剂与溶于低级链烷醇溶剂中的3-羟基-γ-丁内酯反应,得到一种包括4-卤代-3-羟基丁酸低级烷基酯的反应产物,其中所述的卤代选自溴代和碘代,和(b)将步骤(a)的反应产物不经分离或提纯与氰离子源反应,反应混合物的pH值为7~11,制得4-氰基-3-羟基丁酸低级烷基酯(ACHB)和最少的副产物。 |
摘要 | 本发明涉及一种具有重要商业价值的合成子ECHB的改进合成方法,该方法以容易获得的3-羟基-γ-丁内酯为起始原料。该反应使用无需分离或提纯中间体的单釜法。相对于本领域先前所使用的方法,其优点在于:所用试剂和条件能使不希望的副反应最小化,且可方便地用于工业规模的生产。该产品以高产率制得且易于纯化得到一种优良的中间体,以供进一步合成具有重要商业价值的产品比如L-肉碱和HMG-coA还原酶抑制剂产物中所使用的药学上重要的活性物质,比如阿伐他汀。 |
国际公布 | 2004-04-15 WO2004/031131 英 |