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减少微颗粒中残留有机溶剂的方法和所述微颗粒在制备药物中的用途

医药数据库中心 药学论坛 阿尔克迈斯控制医疗第二公司;詹森药业有限公司/M·E·里克;J·M·拉姆斯塔克;D·H·勒维斯;J·L·梅森斯
公开(公告)号 CN1224380C  
公开(公告)日 2005.10.26  
申请(专利)号 CN97196219.7  
申请日期 1997.05.06  
专利名称 减少微颗粒中残留有机溶剂的方法和所述微颗粒在制备药物中的用途  
主分类号 A61K9/16  
分类号 A61K9/16  
分案原申请号  
优先权 1996.5.7 US 60/041,551  
申请(专利权)人 阿尔克迈斯控制医疗第二公司;詹森药业有限公司  
发明(设计)人 M·E·里克;J·M·拉姆斯塔克;D·H·勒维斯;J·L·梅森斯  
地址 美国马萨诸塞州  
颁证日  
国际申请 1997-05-06 PCT/EP1997/002431  
进入国家日期 1999.01.07  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 卢新华;谭明胜  
国省代码 美国;US  
主权项 减少可生物降解生物相容的微颗粒中残留有机溶剂至所述微颗粒重量的2%或以下的方法,所述微颗粒含有包含了活性成分和不含卤代烃的残留有机溶剂的可生物降解生物相容的聚合物基质,该方法包括:(a)让所述微颗粒与只含有水的水性溶剂系统接触,并在所述溶剂系统与所述微颗粒接触的至少一部分时间保持该溶剂系统的温度为25到40℃;或(b)让所述微颗粒与含有水和与水混溶的溶剂的水性溶剂系统接触,所述与水混溶的溶剂可以溶解所述残留有机溶剂。  
摘要 本发明提供了一种可生物降解生物相容微颗粒的制备方法,该方法包括:将含有包含了活性成分(例如药物或诊断剂)和有机溶剂的可生物降解生物相容的聚合物基质的微颗粒与水性溶系统混合,这样使微颗粒中的所述有机溶剂的含量减少到该微颗粒重量的2%或更少,所述溶剂系统至少满足(a)、(b)一个条件:(a)与所述微颗粒接触的至少一部分时间内处于高的温度(例如从2 5℃到40℃),(b)含有水和与水混溶的溶解所述有机溶剂的溶剂;并将该微颗粒从水性溶剂系中分离出来。  
国际公布 1997-11-13 WO1997/041837 英  
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