公开(公告)号
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CN1692112A
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公开(公告)日
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2005.11.02
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申请(专利)号
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CN03824565.5
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申请日期
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2003.08.19
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专利名称
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苯并咪唑喹啉酮及其应用
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主分类号
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C07D471/04
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分类号
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C07D471/04;A61K31/435;A61P35/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.8.23 US 60/405,729;2002.11.13 US 60/426,282;2002.11.13 US 60/426,226;2002.11.13 US 60/426,107;2002.11.21 US 60/428,210;2003.4.3 US 60/460,327;2003.4.3 US 60/460,493;2003.4.3 US 60/460,328;2003
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申请(专利权)人
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希龙公司
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发明(设计)人
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P·A·巴杉蒂;D·布西里;S·D·哈里森;C·C·海斯;J·M·简森;E·加赞;T·D·马查朱斯基;C·麦克布莱德
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2003-08-19 PCT/US2003/025990
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进入国家日期
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2005.04.22
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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范 征
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种在受试者内抑制丝氨酸/苏氨酸激酶或在受试者内治疗丝氨酸/苏氨酸激酶介导的生物病症的方法,其特征在于,所述方法包括:给予所述受试者结构I的化合物、该化合物的互变体、该化合物的药学上可接受的盐、该互变体的药学上可接受的盐,或它们的混合物,其中,结构I具有以下结构式其中,A、B、C和D独立选自碳和氮;R1选自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、取代和未取代的含有1-12个碳原子的烷基、取代和未取代的含有1-12个碳原子的烯基、取代和未取代的含有1-8个碳原子的炔基、取代和未取代的杂环基、取代和未取代的杂环烷基、-SH、取代和未取代的-S-烷基、取代和未取代的-S(=O)2-O-烷基、取代和未取代的-S(=O)2-烷基、取代和未取代的-S(=O)-烷基,-S(=O)-NH2、取代和未取代的-S(=O)-N(H)(烷基)、取代和未取代的-S(=O)-N(烷基)2、-OH、取代和未取代的烷氧基、取代和未取代的芳氧基、取代和未取代的芳基烷氧基、取代和未取代的杂环氧基、取代和未取代的杂环基烷氧基、-NH2、取代和未取代的-N(H)(烷基)、取代和未取代的-N(烷基)2、取代和未取代的-N(H)(杂环基)、取代和未取代的-N(烷基)(杂环基)、取代和未取代的-N(杂环基)2、取代和未取代的-N(H)(杂环烷基)、取代和未取代的-N(烷基)(杂环烷基)、取代和未取代的-N(杂环烷基)2、取代和未取代的-N(H)-C(=O)-烷基、取代和未取代的-N(H)-C(=O)-杂环基、取代和未取代的-N(H)-C(=O)-杂环烷基、取代和未取代的-N(H)-S(=O)-烷基、取代和未取代的-C(=O)-烷基、取代和未取代的-C(=O)-杂环基、取代和未取代的-C(=O)-杂环烷基、-C(=O)-NH2、取代和未取代的-C(=O)-N(H)(烷基)、取代和未取代的-C(=O)-N(烷基)2、取代和未取代的-C(=O)-N(H)(芳烷基)、取代和未取代的-C(=O)-N(H)(杂环基)、-C(=O)-N(H)(杂环烷基)、-CO2H、取代和未取代的-C(=O)-O-烷基、取代和未取代的-C(=O)-O-杂环基、或取代和未取代的-C(=O)-O-杂环烷基;R2和R3独立选自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、取代和未取代的含有1-12个碳原子的烷基、取代和未取代的含有1-12个碳原子的烯基、取代和未取代的含有1-8个碳原子的炔基、取代和未取代的芳基、取代和未取代的芳烷基、取代和未取代的杂环基、取代和未取代的杂环烷基、-SH、取代和未取代的-S-烷基、取代和未取代的-S-芳基、取代和未取代的-S-芳烷基、取代和未取代的-S(=O)2-O-烷基、取代和未取代的-S(=O)2-烷基、取代和未取代的-S(=O)2-杂环基、取代和未取代的-S(=O)-烷基、取代和未取代的-S(=O)-杂环基、-S(=O)2-NH2、取代和未取代的-S(=O)2-N(H)(烷基)、取代和未取代的-S(=O)2-N(烷基)2、取代和未取代的-S(=O)2-N(H)(芳基)、取代和未取代的-S(=O)2-N(烷基)(芳基)、取代和未取代的-S(=O)2-N(芳基)2、取代和未取代的-S(=O)2-N(H)(芳烷基)、取代和未取代的-S(=O)2-N(烷基)(芳烷基)、取代和未取代的-S(=O)2-N(芳烷基)2、-OH、取代和未取代的烷氧基、取代和未取代的芳氧基、取代和未取代的芳基烷氧基、取代和未取代的杂环氧基、取代和未取代的杂环基烷氧基、-NH2、取代和未取代的-N(H)(烷基)、取代和未取代的-N(烷基)2、取代和未取代的-N(H)(芳基)、取代和未取代的-N(烷基)(芳基)、取代和未取代的-N(芳基)2、取代和未取代的-N(H)(芳烷基)、取代和未取代的-N(烷基)(芳烷基)、取代和未取代的-N(芳烷基)2、取代和未取代的-N(H)(杂环基)、取代和未取代的-N(烷基)(杂环基)、取代和未取代的-N(杂环基)2、取代和未取代的-N(H)(杂环烷基)、取代和未取代的-N(烷基)(杂环烷基)、取代和未取代的-N(杂环烷基)2、取代和未取代的-N(H)-S(=O)2-烷基、取代和未取代的-N(H)-S(=O)2-芳基、取代和未取代的-N(H)-S(=O)2-芳烷基、取代和未取代的-N(H)-S(=O)2-杂环基、取代和未取代的-N(H)-S(=O)2-杂环烷基、取代和未取代的-N(H)-C(=O)-烷基、取代和未取代的-N(H)-C(=O)-芳基、取代和未取代的-N(H)-C(=O)-芳烷基、取代和未取代的-N(H)-C(=O)-杂环基、取代和未取代的-N(H)-C(=O)-杂环烷基、取代和未取代的-N(烷基)-C(=O)-烷基、取代和未取代的-N(烷基)-C(=O)-芳基、取代和未取代的-N(烷基)-C(=O)-芳烷基、取代和未取代的-N(烷基)-C(=O)-杂环基、取代和未取代的-N(烷基)-C(=O)-杂环烷基、取代和未取代的-N(烷基)-S(=O)2-烷基、取代和未取代的-N(烷基)-S(=O)2-芳基、取代和未取代的-N(烷基)-S(=O)2-芳烷基、取代和未取代的-N(烷基)-S(=O)2-杂环基、取代和未取代的-N(烷基)-S(=O)2-杂环烷基、-N(H)-C(=O)-NH2、取代和未取代的-N(H)-C(=O)-N(H)(烷基)、取代和未取代的-N(H)-C(=O)-N(烷基)2、取代和未取代的-N(H)-C(=O)-N(H)(芳基)、取代和未取代的-N(H)-C(=O)-N(烷基)(芳基)、取代和未取代的-N(H)-C(=O)-N(芳基)2、取代和未取代的-N(H)-C(=O)-N(H)(芳烷基)、取代和未取代的-N(H)-C(=O)-N(烷基)(芳烷基)、取代和未取代的-N(H)-C(=O)-N(芳烷基)2、取代和未取代的-N(H)-C(=O)-N(H)(杂环基)、取代和未取代的-N(H)-C
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摘要
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提供了抑制各种酶的方法和治疗各种病症的方法,该方法包括给予受试者具有结构I或IB的化合物,其药学上可接受的盐、其互变体或药学上可接受的互变体的盐。结构I和IB的化合物具有以下结构并具有这里所述的各种变化。这种化合物可用来制备药物,该药物被用于抑制各种酶和用于治疗这些酶介导的病症。
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国际公布
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2004-03-04 WO2004/018419 英
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