| 公开(公告)号 | CN1696113A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申请(专利)号 | CN200410038030.8 |
| 申请日期 | 2004.05.14 |
| 专利名称 | 一种氮杂环丁酮的立体选择性合成工艺 |
| 主分类号 | C07D205/08 |
| 分类号 | C07D205/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国医学科学院药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 吴 松;刘 倩 |
| 地址 | 100050北京市宣武区先农坛街一号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 式I化合物(3R，4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的制备方法，它包括使式IV的(3R，4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮溶于可与水混溶的有机溶剂中，分批加入硝酸铈铵的饱和水溶液，经氧化、脱保护基得到化合物I。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)所示的3R，4R-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的立体选择性合成工艺，以化合物(3R，4R)-3-[(1R)-羟乙基]-4-乙酰基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮(II)为原料，经过TBDMS保护羟基、分批加入间氯过氧苯甲酸氧化和硝酸铈铵饱和水溶液脱除N上的保护基三步反应合成。式(I)化合物可在碳青霉烯和青霉烯类药物的合成中用作中间体。本发明的方法合成步骤少，立体选择性和收率较高，成本低，可用于工业化大生产。 |
| 国际公布 |
