| 公开(公告)号 | CN1220686C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申请(专利)号 | CN03134969.2 |
| 申请日期 | 2003.09.30 |
| 专利名称 | β-羟基-α-氨基酸及其衍生物及制备模板的合成方法 |
| 主分类号 | C07D265/34 |
| 分类号 | C07D265/34;C07C229/22;C07C227/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 兰州大学 |
| 发明(设计)人 | 许鹏飞;张智慧;李硕;李磊 |
| 地址 | 730000 甘肃省兰州市天水路298号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 兰州振华专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 张晋 |
| 国省代码 | 甘肃;62 |
| 主权项 | 合成β-羟基-α-氨基酸及其衍生物的手性模板的制备方法，将樟脑氧化为樟脑二酮，再将樟脑二酮还原，酯化，最后关环得到三环亚胺内酯手性模板，其特征在于首先将樟脑与二氧化硒在醋酸酐中回流，将樟脑氧化成樟脑二酮，再将樟脑二酮溶于乙醚和甲醇混和液中，在冰浴条件下加入硼氢化钠，搅拌反应后蒸干溶剂，加入少量冷水用乙醚萃取，有机相用饱合食盐水洗涤，干燥，蒸干溶剂，柱层析得2-羟基樟脑酮和3-羟基樟脑酮，之后将2-羟基樟脑酮和3-羟基樟脑酮与氯甲酸苄酯保护的甘氨酸混合，将溶液浓缩，柱层析得到甘氨酸酯，将甘氨酸酯溶于干燥的无水乙醇，加入钯碳，然后把反应器皿抽空通入氢气，在氢气气氛和室温条件下反应，撤掉氢气，继续在室温下反应，过滤除去钯碳，蒸干溶剂，用柱层析分别得到三环亚胺内酯和反式三环亚胺内酯两个手性模板。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种制备杂环类化合物的方法，特别是由含有氮氧原子的六员环化合物构成的用于合成β-羟基-α-氨基酸及其衍生物的两种手性模板—三环亚胺内脂和反式三环亚胺内脂；以及用这两种手性模板合成β-羟基-α-氨基酸的衍生物；继而再用这种衍生物制备β-羟基-α-氨基酸的方法。 |
| 国际公布 |
