具有NK-2拮抗作用的含有四个双官能基团的单环类化合物,其制法,药物组合物及用途
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公开(公告)号
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CN1227261C
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公开(公告)日
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2005.11.16
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申请(专利)号
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CN98802360.1
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申请日期
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1998.02.04
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专利名称
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具有NK-2拮抗作用的含有四个双官能基团的单环类化合物，其制法，药物组合物及用途
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主分类号
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C07K5/065
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分类号
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C07K5/065;C07K7/54
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分案原申请号
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优先权
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1997.2.7 IT FI97A000020
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申请(专利权)人
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梅纳利尼研究所股份公司
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发明(设计)人
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R·吉奥里;C·迪布格诺;D·吉安诺提;C·A·玛吉
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地址
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意大利波梅齐亚
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颁证日
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国际申请
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1998-02-04 PCT/EP1998/000599
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进入国家日期
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1999.08.06
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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李华英
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国省代码
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意大利;IT
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主权项
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如式(I)所示的单环类化合物：其中：X1、X2、X3、X4彼此相同或不同，它们选自-CONR-和-NRCO-，其中R是H；f、g、h、m彼此相同或不同，它们是0或1；R1和R2彼此相同或不同，其表示天然氨基酸侧链，所述氨基酸选自色氨酸、苯基丙氨酸、酪氨酸；或表示非天然氨基酸侧链，所述氨基酸选自：被单取代或二取代的色氨酸和苯基丙氨酸，其取代基选自C1-3烷基或卤代烷基、卤素、OH；R3表示选自下列的基团：-(CH2)r-Ar1，其中r＝1或2，并且其中Ar1为选自下列基团的芳基：α-萘基、β-萘基、苯基、吲哚基，该Ar1基团不被取代或者至多被2个选自C1-3烷基、CF3、C1-3烷氧基、Cl、F、OH的基团取代；R4代表L-Q基团，其中：L为一个化学键，而Q为选自下列的基团：-OH、HR9R10，其中R9和R10彼此相同或不同，它们表示氢或C1-3烷基、C1-3羟基烷基、C1-3二羟基烷基、C1-3烷基-CONHR12、C1-3烷基四唑基、C1-3烷基-COOH；其中R12是衍生自D或L戊糖或己糖的单配糖基；或其中R9R10连接在一起与N原子共同形成吗啉或哌啶环；-NHCOR8，其中R8是含有2-4个OH的环己基、含有极性基团的C1-6链烷基；所述极性基团选自NH2、COOH、CONHR12或[1，4’]二哌啶，其中R12如上定义，-COOH、COOR17或CONHR12，其中R12如上述定义，并且R17是与R12定义相同的基团或是4-硝基苄基；R5、R6、R7是H；其中，带有取代基R3和R7的碳原子具有R构型。
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摘要
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本发明涉及具有NK-2受体拮抗作用的式(I)化合物、含有此类化合物的药物组合物，及其制备方法。
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国际公布
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1998-08-13 WO1998/034949 英
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