| 公开(公告)号 | CN1229335C |
| 公开(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申请(专利)号 | CN00803817.1 |
| 申请日期 | 2000.02.14 |
| 专利名称 | 莫维诺林衍生物 |
| 主分类号 | C07C235/26 |
| 分类号 | C07C235/26;C07C237/18;C07C235/30;C07C237/20;C07D211/76;C07D265/24;C07D401/06;A61K31/4402;A61K31/45;A61K31/4545;A61K31/535;A61P9/10;A61P3/06;A61P29/00;A61P37/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.2.16 GB 9903546.1;1999.11.25 GB 9927880.6 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | R·贝恩泰利;W·鲍尔;S·克藤斯;C·艾尔哈特;U·霍摩尔;J·凯伦;J·G·梅恩嘉斯纳;F·努宁格;G·维兹-施密特 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-02-14 PCT/EP2000/001191 |
| 进入国家日期 | 2001.08.15 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 杨宏军 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 游离形式或盐形式的式I化合物其中a---b和α---β各自独立地是单键或双键；R1是烷基或其中Ra是H；可选被OH或C1-4烷氧基取代的C1-6烷基；C2-6烯基；或芳基-C1-4烷基；R2是OH；-O-CO-R5，其中R5是C1-8烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-4烷基、芳基或芳基-C1-4烷基；或-O-R6，其中R6是通过其羰基残基或-CHR7-COR8与O连接的α-氨基酸残基，其中R7是H、C1-4烷基、杂C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-4烷基、芳基或芳基-C1-4烷基，R8是OH、C1-4烷氧基或NR9R10，其中R9和R10各自独立地是H、C1-4烷基，或者R9和R10与它们所结合的氮一起形成杂芳基；R3是式(a)、(b)、(c1)或(c2)原子团或其中R30是C1-8烷基；C3-7环烷基；芳基；C3-7环烷基-C1-4烷基；芳基-C1-4烷基；杂芳基；或杂芳基-C1-4烷基；R31是OH；C1-4烷氧基；C1-4烷基；C1-4烷氧基-羰基-C1-4烷氧基；羟基-C1-5烷氧基；C1-4烷氧基-C1-5烷氧基；C1-4烷氧基-羰基-C1-4烷基；氨基-C1-4烷氧基；HOOC-C1-4烷氧基；HOOC-C1-4烷基；或NR9aR10a-C1-5烷氧基，其中R9a和R10a各自独立地是H、C1-4烷基，或者R9a和R10a与它们所结合的氮一起形成杂芳基；R40具有关于R30所给出的含义之一；R41具有关于R31所给出的含义之一或者是-O-CO-C1-8烷基；每个X和Y是H，或者X和Y一起形成每个R50彼此独立地是H；C1-8烷基；C3-7环烷基；芳基；C3-7环烷基-C1-4烷基；芳基-C1-4烷基；杂芳基；杂芳基-C1-4烷基；C1-4烷基-羰基；芳基-羰基；杂芳基-羰基；芳基-C1-4烷基-羰基或杂芳基-C1-4烷基-羰基，每个R51彼此独立地是H；C1-4烷基；羟基-C1-4烷基；氨基-C1-4烷基；C1-4烷氧基-C1-4烷基；C1-4烷氧基-羰基-C1-4烷基，其中C1-4烷氧基可选地被氨基、C1-4烷基-氨基或二-(C1-4烷基)-氨基取代；HOOC-C1-4烷基；或R23R24N-CO-C1-4烷基，其中R23是H、C1-4烷基、羟基-C1-4烷基、多羟基-C1-8烷基、杂芳基、杂芳基-C1-4烷基、氨基-C1-4烷基、C1-4烷基氨基-C1-4烷基、二-(C1-4烷基)氨基-C1-4烷基或芳基-C1-4烷基，R24是H、C1-4烷基或羟基-C1-4烷基，R50和R51至少有一个不是H；R4是H或OR19，其中R19是C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基、芳基-C1-4烷基或C1-4烷氧基羰基-C1-4烷基，上述定义中，无论“芳基”是单独出现的还是出现在“芳基-C1-4烷基”中，它是“苯基”或“萘基”，可选地被卤素、OH、NR11R12、COOH、CF3、C1-4烷氧基、C1-4烷基、羟基-C1-4烷基、羟基-C1-4烷氧基、C1-4烷氧基-羰基、氰基或CONR11R12取代，R11和R12各自独立地是H、C1-4烷基、苯基、萘基、苯基-C1-4烷基或萘基-C1-4烷基，或者R11和R12与它们所结合的氮一起形成杂芳基；无论“杂芳基”出现在何处，它是吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、吡啶基、吲哚基或喹啉基。 |
| 摘要 | 其中内酯环被修饰的莫维诺林衍生物具有有趣的药学性质，确切地用于预防或治疗由LFA-1/ICAM-1相互作用介导的病症或疾病。 |
| 国际公布 | 2000-08-24 WO2000/048989 英 |
