| 公开(公告)号 | CN1230437C |
| 公开(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申请(专利)号 | CN01807097.3 |
| 申请日期 | 2001.02.09 |
| 专利名称 | 海鞘素及其结构类似化合物的中间体的合成方法 |
| 主分类号 | C07D498/18 |
| 分类号 | C07D498/18;C07D491/18 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.2.11 US 60/181,795 |
| 申请(专利权)人 | 哈fo大学的校长及成员们 |
| 发明(设计)人 | 伊莱亚斯·J·科里 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-02-09 PCT/US2001/004376 |
| 进入国家日期 | 2002.09.24 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 黄益芬;巫肖南 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种从化合物11制备海鞘素结构类似物化合物2的方法，包括以下步骤：(a)将化合物11：转化为单叔丁基二甲基甲硅烷基醚，化合物12：(b)用甲氧基甲基氯化物醚化，生成化合物13：(c)裂解13中的N-烯丙氧基羰基和O-烯丙基基团，得到仲胺，化合物14：(d)化合物14N-甲基化，得到化合物15：(e)化合物15的C-甲基化，得到化合物16：(f)酚16乙酰化，得到相应的乙酸酯，化合物17：(g)化合物17脱甲硅烷基生成伯醇，化合物18：(h)18的伯羟基的Mitsunobu置换生成酞酰亚胺，化合物19：(i)酸催化裂解化合物19的甲氧基甲基醚，生成海鞘素结构类似物化合物2： |
| 摘要 | 本发明描述了一种用于合成化合物5的有效方法，5是从易于获得的结构单元3b和4合成的强效抗癌剂海鞘素(ecteinascidin)(1)及其结构类似物phthalascidin(2)的关键中间体。∴∴∴ |
| 国际公布 | 2001-08-16 WO2001/058905 英 |
