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新的芳氧基-烷基-二烷基胺类化合物

医药数据库中心 药学论坛 惠氏公司/P·拉韦德拉纳特;J·泽尔迪斯;G·维德;J·R·波托斯基;任建新
公开(公告)号 CN1231458C  
公开(公告)日 2005.12.14  
申请(专利)号 CN98812149.2  
申请日期 1998.10.14  
专利名称 新的芳氧基-烷基-二烷基胺类化合物  
主分类号 C07C217/48  
分类号 C07C217/48;C07D295/08;A61K31/445  
分案原申请号  
优先权 1997.10.15 US 08/950,818;1998.9.28 US 09/161,653  
申请(专利权)人 惠氏公司  
发明(设计)人 P·拉韦德拉纳特;J·泽尔迪斯;G·维德;J·R·波托斯基;任建新  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 1998-10-14 PCT/US1998/021609  
进入国家日期 2000.06.13  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;谭明胜  
国省代码 美国;US  
主权项 式I化合物或其可药用盐:其中:R1和R2独立地选自H,C1-C12烷基或C1-C6全氟化烷基;X选自卤素,-O-SO2-CH3,-O-SO2-CF3或如下结构的基团:Z是-NO2,卤素,-CH3或-CF3;A选自-O-或-S-,-SO-或-SO2-;m是0到3整数;R3,R4,R5和R6独立地选自H,卤素,-NO2,C1-C12烷基,C1-C12烷氧基,C1-C6全氟化烷基,OH或其C1-C4酯或烷基醚,-CN,-O-Ar,-S-R1,-S-Ar,-SO-R1,-SO-Ar,-SO2-R1,-SO2-Ar,-CO-R1,-CO-Ar,-CO2-R1,或-CO2-Ar;和Y是含有至多两个选自-O-,-NH-,-N(C1-C4烷基)-,-N=,和-S(O)n-的杂原子的7元饱和,不饱和或部分不饱和杂环,其中n是0-2的整数,该杂环任选被1-3个取代基取代,所述取代基独立地选自氢,羟基,卤素,C1-C4烷基,三卤甲基,C1-C4烷氧基,三卤甲氧基,C1-C4酰氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4烷基亚硫酰基,C1-C4烷基磺酰基,羟基(C1-C4)烷基,任选由1-3个下述取代基取代的苯基:(C1-C4)烷基,-CO2H,-CN,-CONHR1,-NH2,C1-C4烷氨基,C1-C4二烷氨基,-NHSO2R1,-NHCOR1,-NO2。  
摘要 本发明提供了用于生物活性化合物的合成的式(I)化合物及其制备方法,其中R1和R2独立地选自H,C1-C12烷基或C1-C6全氟化烷基;X代表离去基;A是O或S;m是1到3的整数,优选为2;R3,R4,R5和R6独立地选自H,卤素,-NO2,烷基,烷氧基,C1-C6全氟化烷基,OH或其C1-C4酯或烷基醚,-CN,-O-R1,-O-Ar,-S-R1,-S-Ar,-SO-R1,-SO-Ar,-SO2-R1,-SO2-Ar,-CO-R1,-CO-Ar,-CO2-R1,或-CO2-Ar;Y选自a)结构(i)的基团其中R7和R8独立地选自H,C1-C6烷基或苯基;或b)任选地被取代且含有至多两个选自-O-,-NH-,-N(C1C4烷基)-,-N=,和-S-(O)n-的杂原子的五元,六元或七元饱和,不饱和或部分不饱和杂环或双环杂环。  
国际公布 1999-04-22 WO1999/019293 英  
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