| 公开(公告)号 | CN1232520C |
| 公开(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申请(专利)号 | CN01807942.3 |
| 申请日期 | 2001.04.03 |
| 专利名称 | 双环N-酰化的咪唑-3-胺和咪唑-5-胺的盐 |
| 主分类号 | C07D471/04 |
| 分类号 | C07D471/04;C07D487/04;C07D513/04;A61K31/435;A61K31/495;A61K31/425;A61K31/415;//(C07D471/04,235:00,221:00)(C07D487/04,239:00,235:00)(C07D487/04,241:00,235:00)(C07D487/04,235:00,231:00)(C07D513/04,277:00,235:00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.4.20 DE 10019714.0 |
| 申请(专利权)人 | 格吕伦塔尔有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·格尔拉赫;C·毛尔 |
| 地址 | 德国阿兴 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-04-03 PCT/EP2001/003772 |
| 进入国家日期 | 2002.10.11 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;马崇德 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I的双环N-酰化的咪唑-3-胺和咪唑-5-胺的盐其中：R1代表叔丁基、1，1，3，3-四甲基丁基、(CH2)6CN、环己基、CH2CO(O甲基)、2，6-二甲基苯基、叔丁基或CH2CH2R，其中R＝4-吗啉代，R2代表氢；CORb，其中Rb代表直链或支链的C1-C8烷基或C3-C8环烷基，R3选自：4-乙酰氨基苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、4-溴-2-氟苯基、5-溴-2-氟苯基、3-溴-4-氟苯基、4-叔丁基苯基、2-氯-4-氟苯基、2-氯-6-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、4-氰基苯基、2，3-二氯苯基、2，4-二氯苯基、3，4-二氯苯基、2，3-二甲氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、2，4-二甲基苯基、2，5-二甲基苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、4-己基苯基、3-羟基苯基、2-甲氧基苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、4-硝基苯基、3-苯氧基苯基、4-(1-吡咯烷基)-苯基、2-(三氟甲基)苯基、3-(三氟甲基)苯基、4-(三氟甲基)苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、3-(4-氯苯氧基)苯基、4-乙酰氧基-3-甲氧基苯基、4-二甲基氨基萘基、2-乙氧基萘基、4-甲氧基萘基、2-(1-(苯磺酰基)-吡咯)、2-(N-甲基吡咯)、2-(N-(3，5-二氯苯基)-吡咯)、2-(1-(4-氯苯基)吡咯)、2-(5-乙酰氧基甲基糠基)、2-(5-甲基糠基)、2-(5-硝基糠基)、2-[5-(3-硝基苯基)糠基]、2-[5-(2-硝基苯基)糠基]、2-(5-溴糠基)、2-[5-(4-氯苯基)糠基]、2-(4，5-二甲基糠基)、2-[5-(2-氯苯基)糠基]、2-(5-乙基糠基)、2-[5-(1，3-二氧杂环戊烷基糠基]、2-(5-氯噻吩基)、2-(5-甲基噻吩基)、2-(5-乙基噻吩基)、2-(3-甲基噻吩基)、2-(4-溴噻吩基)、2-(5-硝基噻吩基)、5-(2-羧基噻吩基)、2-[4-(苯乙基)-噻吩基]、2-[5-(甲硫基)噻吩基]、2-(3-溴噻吩基)、2-(3-苯氧基噻吩基)、2-(5-溴噻吩基)、甲基、环己基、苯基、呋喃-2-基、2-吡啶基或2-噻吩基，A为下式的三元环片段：或选自下式的四元环片段：其中R4、R5、R6和R7各自独立代表氢、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、氟、氯、溴、CF3、CN、NO2、NHRf，其中Rf代表氢、甲基、乙基、正丙基、正丁基、C(O)CH3或C(O)苯基；SRg，其中Rg代表氢、甲基、乙基、正丙基、正丁基或苯基；ORh，其中Rh代表氢、甲基、乙基、正丙基、正丁基、苯基、C(O)CH3、C(O)苯基、CO(OCH3)或CO(OCH2CH3)；CO(ORi)或CH2CO(ORi)，其中Ri各自代表甲基、乙基、正丙基、正丁基或苯基，R8代表甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、苯基、2，6-二氯苯基、4-甲氧基苯基、环己基或2-萘基，并且X代表有机或无机酸的阴离子。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的双环N-酰化的咪唑-3-胺和咪唑-5-胺的盐、其与酸的加成产物、其制备方法和包含这些化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2001-11-01 WO2001/081344 德 |
