| 公开(公告)号 | CN1234707C |
| 公开(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申请(专利)号 | CN03113040.2 |
| 申请日期 | 2003.03.24 |
| 专利名称 | 抗肿瘤药甲氨蝶呤衍生物及其在药学上的用途 |
| 主分类号 | C07D475/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D475/08(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国药科大学 |
| 发明(设计)人 | 姚其正;张志祥;唐 锋;华维一 |
| 地址 | 210009江苏省南京市南京市童家巷24号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 南京知识律师事务所 |
| 代理人 | 周和平;栗仲平 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 下述通式(I)化合物其中：R和R’相同或不同，各自独立地表示NO供体或NOS抑制剂的残基，或者OH，条件是两者不能同时为OH；NO供体残基为C3-C5直链或支链多元醇硝酸酯基、N-亚硝基五元或六元氮杂环基、N-亚硝基苯胺基、呋咱基、苯并呋咱基、羟基(C1-C6)烷基胺基，N-(C1-C6)烷基羟基胍基、N-(对-卤代苯基)羟基胍基、羟基脲基，精氨酸基；NOS抑制剂残基为Nω-取代精氨基酸基、氨基胍基、N-(C1-C4)烷基胍基、S-(C1-C6)烷基异硫脲基、咪唑基团、5-苯基咪唑基、吲唑基团、7-硝基吲唑基、C1-C4烷脒基；通式(I)中NO供体残基或NOS抑制剂残基以酯或酰胺的形式与α和/或γ位羧基键合；R”＝H或CH3。 |
| 摘要 | 甲氨蝶呤(MTX)与一氧化氮自由基供体和/或一氧化氮合成酶抑制剂键合的衍生物(I)，其可用于制备细胞功能调节、抗肿瘤、免疫抑制、抗菌、抗关节炎药物，这类新的MTX衍生物表现出高于MTX的抑制肿瘤细胞生长的作用。 |
| 国际公布 |
