公开(公告)号 | CN1709873A |
公开(公告)日 | 2005.12.21 |
申请(专利)号 | CN200410025274.2 |
申请日期 | 2004.06.18 |
专利名称 | 一类哌啶化合物及其制备方法和用途 |
主分类号 | C07D211/26 |
分类号 | C07D211/26;C07D401/12;A61K31/445;A61K31/473;A61K31/4545;A61P25/28 |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
发明(设计)人 | 李援朝;邵 东;唐希灿;邹春艳 |
地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 |
代理人 | 费开逵 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 一类结构如下的哌啶类化合物其中X为R、R1、R2、R3为单取代或双取代烷基、羟基、卤代基和芳香基;m为0~8n为0~8以及它们生理可接受的盐。 |
摘要 | 本发明提供了哌啶类化合物及其制备方法和用途,其中包括四氢吖啶的哌啶类化合物、芳酰基的哌啶类化合物、二氢茚酮的哌啶类化合物、茚并吲哚酮的哌啶类化合物,经药理试验证实该类化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂,它们竞争性地抑制乙酰胆碱酯酶的活性,延缓乙酰胆碱的水解,从而提高了乙酰胆碱在突触的作用,达到对症治疗早老性痴呆的目的。另外,也改进了中间体1-苄基-4-哌啶乙腈的合成工艺,使其能实现工业化生产。 |
国际公布 |