| 公开(公告)号 | CN1726191A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申请(专利)号 | CN200380105736.5 |
| 申请日期 | 2003.12.09 |
| 专利名称 | 用作纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂的取代的吲哚氧代-乙酰氨基乙酸衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/22(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.10 US 60/432,331 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | 哈桑·马哈茂德·埃洛卡达斯;杰拉尔丁·露丝·麦克法兰;大卫·泽南·李 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-09 PCT/US2003/038933 |
| 进入国家日期 | 2005.06.10 |
| 专利代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙皓晨 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物或其药物可接受的盐或酯形式：其中：R1是C1-C8烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、吡啶基、-CH2-吡啶基、苯基或苄基，环烷基、吡啶基、苯基和苄基的环可以任选被1-3个独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、-O-C1-C6全氟烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-NH2和-NO2的基团取代；R2是氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基或C1-C3全氟烷基；R3是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、-NH2或-NO2；R4是苯基、苄基、苄氧基、吡啶基或-CH2-吡啶基，其中这些基团的环可以任选被1-3个独立地选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、-C1-C3烷氧基、-OH、-NH2和-NO2的基团取代；R8是氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、或-C1-C3全氟烷基、芳基、取代的芳基、烷基-芳基或取代的烷基-芳基；和R9是氢、C1-C6烷基、C3-C6支链烷基、C1-C6羟基烷基、4-羟基苄基、3-吲哚基亚甲基、4-咪唑基亚甲基、HSCH2-、CH3SCH2CH2-、H2NC(＝O)CH2-、H2NC(＝O)CH2CH2-、HO2CCH2-、HO2CCH2CH2-、H2NCH2CH2CH2CH2-、H2NC(＝NH)NHCH2CH2CH2-，或者与R8、-CH2CH2CH2-连在一起。 |
| 摘要 | 本发明提供了吲哚氧代-乙酰氨基乙酸衍生物，其用作纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的抑制剂，用于治疗溶血纤紊乱。该化合物具有式(I)的结构：其中：R1是烷基或任选取代的环烷基、-CH2环烷基、吡啶基、-CH2-吡啶基、苯基或苄基；R2是氢、烷基、环烷基、-CH2环烷基或全氟烷基；R3是氢、卤素、烷基、全氟烷基、烷氧基、环烷基、-CH2-环烷基、-NH2或-NO2；R4是任选取代的苯基、苄基、苄氧基、吡啶基或-CH2-吡啶基；R8是氢、烷基、环烷基、-CH2-环烷基、全氟烷基、芳基、取代的芳基、烷基-芳基或取代的烷基-芳基；R9是氢、烷基、羟基烷基、4-羟基苄基、3-吲哚基亚甲基、4-咪唑基-亚甲基、HSCH2-、CH3SCH2CH2-、H2NC(＝O)CH2-、H2NC(＝O)CH2CH2-、HO2CCH2-、HO2CCH2CH2-、H2NCH2CH2CH2CH2-、H2NC(＝NH)NHCH2CH2CH2-，或者与R8一起，作为-CH2CH2CH2-；或其药物可接受的盐或酯形式。 |
| 国际公布 | 2004-06-24 WO2004/052856 英 |
