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四氢喹啉衍生物及其作为FSH受体调节剂的用途

医药数据库中心 药学论坛 阿克佐诺贝尔公司/C·M·蒂默斯;W·F·J·卡斯坦斯
公开(公告)号 CN1729176A  
公开(公告)日 2006.02.01  
申请(专利)号 CN200380106733.3  
申请日期 2003.12.16  
专利名称 四氢喹啉衍生物及其作为FSH受体调节剂的用途  
主分类号 C07D215/38(2006.01)I  
分类号 C07D215/38(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P5/08(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.12.20 US 60/435,479;2002.12.20 EP 02102865.9  
申请(专利权)人 阿克佐诺贝尔公司  
发明(设计)人 C·M·蒂默斯;W·F·J·卡斯坦斯  
地址 荷兰阿纳姆  
颁证日  
国际申请 2003-12-16 PCT/EP2003/051024  
进入国家日期 2005.06.17  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 顾颂逦  
国省代码 荷兰;NL  
主权项 根据式I的四氢喹啉衍生物或其可药用盐,其中R1和R2是H、Me;R3是(2-6C)杂环烷基(1-4C)烷基、(2-5C)杂芳基(1-4C)烷基、(6C)芳基(1-4C)烷基、(1-4C)(二)烷基氨基羰基氨基(2-4C)烷基、(2-6C)杂环烷基羰基氨基(2-4C)烷基、R5-(2-4C)烷基或R5-羰基(1-4C)烷基;R4是(2-5C)杂芳基、(6C)芳基、(3-8C)环烷基、(2-6C)杂环烷基或(1-6C)烷基;R5是(二)(1-4C)烷基氨基、(1-4C)烷氧基、氨基、羟基、(6C)芳基氨基、(二)(3-4C)链烯基氨基、(2-5C)杂芳基(1-4C)烷基氨基、(6C)芳基(1-4C)烷基氨基、(二)[(1-4C)烷氧基(2-4C)烷基]氨基、(二)[(1-4C)烷基氨基(2-4C)烷基]氨基、(二)[氨基(2-4C)烷基]氨基或(二)[羟基(2-4C)烷基]氨基。  
摘要 本发明涉及具有通式(I)的四氢喹啉衍生物或其可药用盐,其中R1和R2是H、Me;R3是(2-6C)杂环烷基(1-4C)烷基、(2-5C)杂芳基(1-4C)烷基、(6C)芳基(1-4C)烷基、(1-4C)(二)烷基氨基羰基氨基(2-4C)烷基、(2-6C)杂环烷基羰基氨基(2-4C)烷基、R5-(2-4C)烷基或R5-羰基(1-4C)烷基;R4是(2-5C)杂芳基、(6C)芳基、(3-8C)环烷基、(2-6C)杂环烷基或(1-6C)烷基;以及R5是(二)(1-4C)烷基氨基、(1-4C)烷氧基、氨基、羟基、(6C)芳基氨基、(二)(3-4C)链烯基氨基、(2-5C)杂芳基(1-4C)烷基氨基、(6C)芳基(1-4C)烷基氨基、(二)[(1-4C)烷氧基(2-4C)烷基]氨基、(二)[(1-4C)烷基氨基(2-4C)烷基]氨基、(二)[氨基(2-4C)烷基]氨基或(二)[羟基(2-4C)烷基]氨基。本发明还涉及含有所述衍生物的药物组合物以及这类衍生物用于调节生育力的用途。  
国际公布 2004-07-08 WO2004/056779 英  
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