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1-烷基-3-氨基吲唑

医药数据库中心 药学论坛 爱尔康公司/P·德尔加多;R·E·康洛吾;W·D·迪安
公开(公告)号 CN1732157A  
公开(公告)日 2006.02.08  
申请(专利)号 CN200380107415.9  
申请日期 2003.12.19  
专利名称 1-烷基-3-氨基吲唑  
主分类号 C07D231/56(2006.01)I  
分类号 C07D231/56(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.12.23 US 60/436,385  
申请(专利权)人 爱尔康公司  
发明(设计)人 P·德尔加多;R·E·康洛吾;W·D·迪安  
地址 瑞士哈楠波格  
颁证日  
国际申请 2003-12-19 PCT/US2003/040370  
进入国家日期 2005.06.23  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 刘金辉;林柏楠  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 一种制备1-烷基吲唑的方法,该方法包括:(a)对2-烷基氨基苄腈进行亚硝基化和还原-环化以形成1-烷基-3-氨基吲唑;和(b)(b)对1-烷基-3-氨基吲唑脱氨基以形成1-烷基吲唑。  
摘要 本发明描述了制备1-烷基吲唑的方法。该方法涉及使2-烷基氨基苄腈与亚硝基化剂反应,然后对所得亚硝胺进行还原-环化以形成1-烷基-3-氨基吲唑。1-烷基-3-氨基吲唑可脱氨基而形成1-烷基吲唑,该1-烷基吲唑可最终用于形成优选为药物活性物质的所需吲唑。本发明方法进一步能够形成富含对映体或纯的吲唑如氨烷基吲唑。  
国际公布 2004-07-15 WO2004/058725 英  
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