| 公开(公告)号 | CN1241924C |
| 公开(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申请(专利)号 | CN02155715.2 |
| 申请日期 | 1995.11.20 |
| 专利名称 | 制备脑啡肽酶与血管紧张素转化酶抑制剂中间体的新方法及其中间体 |
| 主分类号 | C07D487/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/14(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N;C07D223/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | 95196905.6 |
| 优先权 | 1994.12.21 US 08/360，915;1995.10.24 US 08/535，403 |
| 申请(专利权)人 | 阿温蒂斯药物公司 |
| 发明(设计)人 | G·A·夫里恩;T·D·巴尼斯特;M·J·吉尼恩;D·W·贝特 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备下列通式化合物的方法，其中G构成选自如下芳香环和其中X1选自S和NH；X2选自S，O，和NH；以及R选自氢，羟基，苯基和C1-C4烷氧基；该方法包括：(a)将如下通式的苯二酰亚胺基芳基氨基酸酰胺衍生物其中A选自-OH，-Cl，-Br，酸酐，混合酸酐和活性酯；Ar选自如下基团和其中X1选自S和NH；X2选自S，O，和NH；以及R选自氢、羟基、苯基和C1-C4烷氧基的组；与2-氰基-1，2，3，4-四氢-吡啶反应而得下列通式的2-氰基-1，2，3，4-四氢-吡啶衍生物其中Ar如上定义；(b)将2-氰基-1，2，3，4-四氢-吡啶衍生物与适当环酸反应得到如下通式的4-氰基-1，2，3，4，6，7，8，12b-八氢-6-氧代吡啶并[2，1-a][2]苯并氮杂卓其中G如上所定义(c)水解4-氰基-1，2，3，4，6，7，8，12b-八氢-6-氧代吡啶并[2，1-a][2]苯并氮杂卓。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备式(I)中间体的新方法及其新的中间体，它们用于制备脑啡肽酶和血管紧张素转化酶抑制剂。 |
| 国际公布 |
