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异可利定眼用制剂的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 郭曙平/王宁馨;郭曙平
公开(公告)号 CN1739508A  
公开(公告)日 2006.03.01  
申请(专利)号 CN200510094185.8  
申请日期 2005.09.01  
专利名称 异可利定眼用制剂的制备方法  
主分类号 A61K31/435(2006.01)I  
分类号 A61K31/435(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 郭曙平  
发明(设计)人 王宁馨;郭曙平  
地址 210003江苏省南京市鼓楼区新门口16号3幢603室  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 南京中新达专利代理有限公司  
代理人 ;吴 澄  
国省代码 江苏;32  
主权项 异可利定眼用制剂的制备方法,其步骤包括(1)异可利定,分子式C20H23NO4,分子量341.41,旋光度〔α〕20D+195°,化学结构(S)-5,6,6a,7-四氢-1,2,10-三甲氧基-6-甲基-4H-二苯骈〔de,g〕喹啉-11-醇;异可利定与无机酸或有机酸形成可溶性异可利定;取可溶性异可利定,加水溶解;(2)加入渗透压调节剂,控制渗透压在280-320mOsm/kg;(3)加入盐酸或氢氧化钠溶液调节PH值在3.0~7.0之间;(4)加水至全量,搅拌、除菌、分装即得眼用溶液;或加入凝胶赋形剂,加水至全量,分装得眼用凝胶。  
摘要 本发明涉及一种异可利定眼用制剂的制备方法。本发明将异可利定与无机酸或有机酸形成可溶性异可利定,加水溶解,加入渗透压调节剂,控制渗透压在280-320mOsm/kg,再加入盐酸或氢氧化钠溶液调节pH值在3.0~7.0之间,加水、搅拌、除菌,得眼用溶液,或加入凝胶赋形剂,得眼用凝胶。采用本发明制得的眼用制剂可以替代阿托品的眼用制剂用于散瞳,更可以用于调节视力,治疗青少年假性近视、消除近距离连续用眼引起的视疲劳,且无全身性毒副作用,用药安全、有效、可控。解决了阿托品眼用制剂毒副作用大,为使更多药量到达眼部而加大药量所导致的各种不希望出现的全身药理作用的缺陷。  
国际公布  
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