公开(公告)号 | CN1743331A |
公开(公告)日 | 2006.03.08 |
申请(专利)号 | CN200510104146.1 |
申请日期 | 2001.05.02 |
专利名称 | 制备氮杂环烷酰基氨基噻唑的方法 |
主分类号 | C07D487/18(2006.01)I |
分类号 | C07D487/18(2006.01)I;C07D251/00(2006.01)N |
分案原申请号 | 01813178.6 |
优先权 | 2000.7.26 US 09/616627;2000.12.22 US 09/746060 |
申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
发明(设计)人 | B·-C·陈;K·S·金;S·D·金巴尔;R·N·米斯拉;M·E·萨尔瓦蒂;J·E·松德恩;H·-Y·肖;R·赵 |
地址 | 美国新泽西州 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 邹雪梅 |
国省代码 | 美国;US |
主权项 | 一种制备具有式III′的化合物或其盐的方法:其中:R为烷基;R1为氢、烷基、芳基或杂芳基;和L为卤素或磺酸酯;该方法包括在适宜的溶剂或溶剂混合物中,使具有式II的α-取代的酮与环亚烷基四胺反应形成式III′化合物;在式II中:R、R1和L如上所述。 |
摘要 | 本发明涉及制备式(I)的5-(2-唑基烷硫基)-2-氮杂环烷酰基氨基噻唑化合物或其药学上可接受的盐的新的、有效的方法,其中R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、m和n如说明书中定义。式(I)化合物是有效的依赖细胞周期蛋白的激酶(cdks)抑制剂。本发明还涉及新的关键中间体化合物,一种式(III′)的季铵盐和式(IX)的2-唑基烷基衍生物。 |
国际公布 |