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卡巴培南类抗菌剂的制造方法

医药数据库中心 药学论坛 三共株式会社/藤本克彦;笠井隆
公开(公告)号 CN1247581C  
公开(公告)日 2006.03.29  
申请(专利)号 CN01822071.1  
申请日期 2001.11.19  
专利名称 卡巴培南类抗菌剂的制造方法  
主分类号 C07D477/06(2006.01)I  
分类号 C07D477/06(2006.01)I;C07D477/20(2006.01)I;C07D495/08(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D207/00(2006.01)N;C07D335/00(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权 2000.11.20 JP 352178/00  
申请(专利权)人 三共株式会社  
发明(设计)人 藤本克彦;笠井隆  
地址 日本东京都  
颁证日  
国际申请 2001-11-19 PCT/JP2001/010096  
进入国家日期 2003.07.16  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 孟凡宏  
国省代码 日本;JP  
主权项 制造式(4)的卡巴培南类抗菌剂或其盐的方法,该方法通过使式(1)化合物或其盐式中,R1表示C1-C3烷基,式(2)化合物或其盐其中R2和R3同与其相连的氮原子一起形成下式所表示的环式中,n表示0、1或2,p表示0、1或2,Ra表示氢原子或C1-C4烷基,B表示亚苯基;亚苯基烷基,其中该烷基部分为C1-C3烷基;亚环己基;亚环己基烷基,其中该烷基部分为C1-C3烷基;或可具有1-3个取代基的C1-C5亚烷基,其中该取代基为氨基、羟基、烷基部分为C1-C3烷基的环己基烷基、C1-C4烷基、苯基或苄基,Rb表示氢原子或C1-C4烷基,Rc表示式-C(=NH)Rd所示基团,式中,Rd表示氢原子、C1-C4烷基或Re和Rf相互独立表示氢原子或C1-C4烷基的式-NReRf所示基团,以及式(3)化合物或其盐反应式中,L表示离去基团,羟基和羧基可以各自独立地被保护基保护,制造式(4)所示卡巴培南类抗菌剂或其盐式中,R1、R2和R3表示与上述相同的意义,羟基和羧基可以各自独立地被保护基保护。  
摘要 一种制造式(4)所示具有1-烷基吡咯烷结构的卡巴培南类抗菌剂或其盐的方法,一种有用的式(1)所示合成中间体或其盐,及其制造方法,式中R1表示C1-C3烷基,R2和R3各自独立表示氢原子等。  
国际公布 2002-05-23 WO2002/040482 日  
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