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可用作CCR5拮抗剂的芳基肟-哌嗪

医药数据库中心 药学论坛 先灵公司/J·W·克拉德;S·-I·Y·林;S·W·麦坎比;P·B·普斯帕瓦纳姆;S·维塞
公开(公告)号 CN1253435C  
公开(公告)日 2006.04.26  
申请(专利)号 CN02807656.7  
申请日期 2002.03.27  
专利名称 可用作CCR5拮抗剂的芳基肟-哌嗪  
主分类号 C07D211/58(2006.01)I  
分类号 C07D211/58(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.3.29 US 60/279,950  
申请(专利权)人 先灵公司  
发明(设计)人 J·W·克拉德;S·-I·Y·林;S·W·麦坎比;P·B·普斯帕瓦纳姆;S·维塞  
地址 美国新泽西州凯尼尔沃斯盖洛平希尔路2000号  
颁证日  
国际申请 2002-03-27 PCT/US2002/009490  
进入国家日期 2003.09.29  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 赵苏林;刘 玥  
国省代码 美国;US  
主权项 一种化合物,所述化合物的对映异构体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体和外消旋体,以及所述化合物的药学上可接受的盐或者溶剂化物,所述化合物具有式I所示的通用结构:其中:X选自H、F、Cl、Br、I、-CF3、-CF3O、-CN、CH3SO2-和CF3SO2-;R1是H、直链烷基或支链烷基、氟-C1-C6烷基、带有C3-C7环烷基的C1-C6亚烷基、-CH2CH2OH、-CH2CH2-O-(C1-C6)烷基、-CH2C(O)-O-(C1-C6)烷基、-CH2C(O)NH2、-CH2C(O)-NH(C1-C6)烷基或者-CH2C(O)-N((C1-C6)烷基)2;R2是H、C1-C6直链烷基或支链烷基、或者C2-C6链烯基;R3是C1-C6直链烷基或支链烷基;被R4、R5、R6取代的苯基;被R4、R5、R6取代的嘧啶基;被R4、R5、R6取代的吡啶基;被R4、R5、R6取代的嘧啶基N-氧化物;被R4、R5、R6取代的吡啶基N-氧化物;萘基;芴基;二苯甲基;或杂芳基其中:杂芳基是嘧啶基、吡啶基、嘧啶基N-氧化物、吡啶基N-氧化物;R4和R5可以相同或不同,且独立地选自(C1-C6)烷基,卤素,-NR12R13,-OH,-CF3,-OCH3,-O-酰基,-OCF3和-Si(CH3)3;R6是R4、氢、苯基、-NO2、-CN、-CH2F、-CHF2、-CHO、-CH=NOR12、吡啶基、吡啶基N-氧化物、嘧啶基、吡嗪基、-N(R12)CONR13R14、-NHCONH(氯-(C1-C6)烷基)、-NHCONH((C3-C10)环烷基(C1-C6)烷基)、-NHCO(C1-C6)烷基、-NHCOCF3、-NHSO2N((C1-C6)烷基)2、-NHSO2(C1-C6)烷基、-N(SO2CF3)2、-NHCO2(C1-C6)烷基、C3-C10环烷基、-SR15、-SOR15、-SO2R15、-SO2NH(C1-C6烷基)、-OSO2(C1-C6烷基)、-OSO2CF3、羟基(C1-C6)烷基、-CONR12R13、-CON(CH2CH2-O-CH3)2、-OCONH(C1-C6)烷基、-CO2R2、-Si(CH3)3或-B(OC(CH3)2)2;R7是(C1-C6)烷基,-NH2或R9-苯基;R9是可以相同或者不同的1-3个取代基,且独立地选自氢、(C1-C6)烷基、-CF3、-CO2R12、-CN、(C1-C6)烷氧基和卤素;R10和R11可以相同或不同,且独立地选自氢和C1-C6烷基,或者R10和R1一起为C2-C5亚烷基,以及与和它们连接的碳原子一起形成3-6个碳原子的螺环;R12、R13和R14可以相同或不同,且独立地选自H和C1-C6烷基;和R15是C1-C6烷基或苯基。  
摘要 在一个实施方案中,本发明提供一种新型的能用作CCR5受体拮抗剂的芳基肟-哌嗪化合物,这类化合物的制备方法,包含一种或多种这类化合物的药物组合物,包含一种或多种这类化合物的药物制剂的制备方法,以及治疗、阻止或者改善一种或多种与CCR5受体有关的疾病的方法。作为例证的本发明的化合物如下所示 。  
国际公布 2002-10-10 WO2002/079157 英  
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