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MCP-1功能的拮抗物及其应用方法

医药数据库中心 药学论坛 泰立克公司;株式会社三和化学研究所/埃德加·拉博德;路易丝·鲁滨逊;孟繁英;布赖恩·T·彼得森;雨果·O·维勒;史蒂文·E·阿努斯盖外克兹;石渡义郎;横地祥司;松本幸治;垣上卓司;稻垣英晃;城森孝仁;松岛纳治
公开(公告)号 CN1260222C  
公开(公告)日 2006.06.21  
申请(专利)号 CN02807903.5  
申请日期 2002.03.28  
专利名称 MCP-1功能的拮抗物及其应用方法  
主分类号 C07D317/54(2006.01)I  
分类号 C07D317/54(2006.01)I;C07D307/81(2006.01)I;C07D209/14(2006.01)I;C07D249/18(2006.01)I;C07D235/14(2006.01)I;C07D263/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.4.3 US 60/281,274  
申请(专利权)人 泰立克公司;株式会社三和化学研究所  
发明(设计)人 埃德加·拉博德;路易丝·鲁滨逊;孟繁英;布赖恩·T·彼得森;雨果·O·维勒;史蒂文·E·阿努斯盖外克兹;石渡义郎;横地祥司;松本幸治;垣上卓司;稻垣英晃;城森孝仁;松岛纳治  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 2002-03-28 PCT/US2002/010026  
进入国家日期 2003.10.08  
专利代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司  
代理人 余 刚  
国省代码 美国;US  
主权项 化学式Ia、化学式IIa、或化学式IIIa的化合物或其药用盐:其中:(A)在化学式Ia中:每个W、X、和Y是独立地选自CR6R7、N-R7、或O,只要至少W、X、和Y之一是非碳环原子,并且至少W、X、和Y之一是碳环原子;(B)在化学式IIa中:W和X是独立地选自C-R6和N,而Y是选自CR6R7、N-R7、或O,只要:(i)至少W、X、和Y之一是非碳环原子,以及(ii)当W是C-R6和X是N时,那么Y是CR6R7;(C)在化学式IIIa中:W是选自CR6R7、N-R7、或O,而X和Y是独立地选自C-R6和N,只要:(i)至少W、X、和Y之一是非碳环原子,以及(ii)当X是N和Y是C-R6时,那么W是CR6R7;Z是N或C-H;R1、R3、和R4是氢;R2是氢或氯;每个R6、和R7独立地是氢或低级烷基;每个R13、和R14独立地是低级烷基、芳基、杂芳基、卤化(低级烷基)、-CF3、卤素、硝基、-OCF3、-SCF3、-CN、-OR15、-C(=O)R15、-C(=O)OR15或-C(=O)NR15R16,其中,R15和R16独立地是氢、低级烷基、低级链烯基、或苯基,以及其中n是0至4的整数。  
摘要 本发明涉及化合物Ia、IIa、和IIIa、包含所述化合物的药物组合物、所述化合物和组合物的应用、采用所述化合物和组合物进行治疗的方法、以及制备所述化合物的工艺方法。本发明特别涉及一些新颖化合物,这些新颖化合物是单核细胞化学吸引蛋白-1(MCP-1)功能的拮抗物,可用于预防或治疗慢性或急性炎症或自身免疫病,尤其是那些与异常淋巴细胞或单核细胞积聚有关的疾病,如关节炎、哮喘、动脉粥样硬化糖尿病性肾病、炎性肠病、节段性回肠炎、多发性硬化症、肾炎、胰腺炎、肺纤维化、牛皮癣、再狭窄、和移植排斥。本发明尤其涉及包含这些化合物的药物组合物,以及这些化合物和组合物在预防或治疗这类疾病方面的应用。  
国际公布 2002-10-17 WO2002/081463 英  
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