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epothilone类似物的多晶型物

医药数据库中心 药学论坛 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司/J·D·迪马尔科;J·Z·古古塔斯;I·M·维特滋;M·达维多维奇;M·加勒拉;T·M·马洛伊;Z·郭;D·法夫雷奥
公开(公告)号 CN1269821C  
公开(公告)日 2006.08.16  
申请(专利)号 CN01817064.1  
申请日期 2001.08.01  
专利名称 epothilone类似物的多晶型物  
主分类号 C07D491/04(2006.01)I  
分类号 C07D491/04(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.8.16 US 60/225,590  
申请(专利权)人 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司  
发明(设计)人 J·D·迪马尔科;J·Z·古古塔斯;I·M·维特滋;M·达维多维奇;M·加勒拉;T·M·马洛伊;Z·郭;D·法夫雷奥  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2001-08-01 PCT/US2001/024540  
进入国家日期 2003.04.08  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 郭广迅  
国省代码 美国;US  
主权项 一种下式代表的epothilone类似物的结晶多晶型物:所述多晶型物包括A型或B型,其中A型的特征在于:晶胞参数等于:晶胞大小a=14.152(6)b=30.72(2)c=6.212(3)体积=2701(4)A3空间群P212121正交的分子/晶胞4计算得到的密度(g/cm3)1.247熔点182-185℃,分解;并且室温,CuKαλ=1.5406的条件下在x-射线粉末衍射图中的特征峰的2θ值为:5.69、6.76、8.38、11.43、12.74、13.62、14.35、15.09、15.66、16.43、17.16、17.66、18.31、19.03、19.54、20.57、21.06、21.29、22.31、23.02、23.66、24.18、14.98、25.50、26.23、26.23、26.46、27.59、28.89、29.58、30.32、31.08和31.52;或B型的特征在于:晶胞参数等于:晶胞大小a=16.675(2)b=28.083(4)c=6.054(1)体积=2835(1)A3空间群P212121正交的分子/晶胞4计算得到的密度(g/cm3)1.187熔点191-199℃,分解;并且室温,CuKαλ=1.5406的条件下在x-射线粉末衍射图中的特征峰的2θ值为:6.17、10.72、12.33、14.17、14.93、15.88、16.17、17.11、17.98、19.01、19.61、20.38、21.55、21.73、22.48、23.34、23.93、24.78、25.15、25.90、26.63、27.59、28.66、29.55、30.49和31.22。  
摘要 本发明提供了由式I代表的epothilone类似物的两种分别称为A型和B型的结晶多晶型物及其混合物。本发明也提供了形成新型多晶型物的方法、使用它们的治疗方法以及含有它们的药物剂型。  
国际公布 2002-02-21 WO2002/014323 英  
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