公开(公告)号 | CN1283630C |
公开(公告)日 | 2006.11.08 |
申请(专利)号 | CN200410016186.6 |
申请日期 | 2004.02.10 |
专利名称 | 3-取代哌嗪三氮唑醇类抗真菌化合物及其盐类 |
主分类号 | C07D249/08(2006.01)I |
分类号 | C07D249/08(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 中国人民解放军第二军医大学 |
发明(设计)人 | 刘超美;何秋琴;姜远英;曹永兵;梁 爽;门秀峰 |
地址 | 200433上海市杨浦区翔殷路800号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 |
代理人 | 丁振英 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 一种3-取代哌嗪三氮唑醇类抗真菌化合物,其化学结构通式为(I):其中:X代表氢或甲基;M代表羟基或酯基;这里的酯基指具有1~4个碳原子的直链或支链酯基,选自甲酸酯基、乙酸酯基、丙酸酯基、异丙酸酯基;Y代表芳环上的各种取代基,取代位置可位于邻、间、对位,可以是单取代,也可以是多取代,取代基指:(1)卤素,选自F、Cl、Br、I;(2)甲基、乙基、三氟甲基、叔丁基;R代表:(1)杂环甲酰基或杂环乙酰基、取代杂环甲酰基或取代杂环乙酰基:这里的杂环是指五员或六员杂环,选自呋喃、咪唑、三氮唑和吡啶,杂环上取代基可位于杂环的各个位置,可以是单取代,也可以是多取代,取代基指:a.甲基、乙基、三氟甲基、羟甲基、甲氧甲基、乙氧甲基、异丙基和叔丁基;b.卤素,选自F、Cl、Br、I;c.吸电子基团或供电子基团,选自硝基、氰基、氨甲酰基、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N,N-二甲基氨甲酰基、N,N-二乙基氨甲酰基、甲氧酰基、乙氧酰基、氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、羟基、甲氧基、乙氧基;(2)杂环甲氧基苯基或取代杂环甲氧基苯基:这里的杂环是六员杂环吡啶,杂环上取代基可位于杂环的各个位置,可以是单取代,也可以是多取代,取代基指:a.甲基、乙基、三氟甲基、羟甲基、甲氧甲基、乙氧甲基、异丙基和叔丁基;b.卤素,选自F、Cl、Br、I;c.吸电子基团或供电子基团,选自硝基、氰基、氨甲酰基、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N,N-二甲基氨甲酰基、N,N-二乙基氨甲酰基、甲氧酰基、乙氧酰基、氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、羟基、甲氧基、乙氧基;(3)3’,4’-杂环稠和的苄氧苯基:在苄基3,4-位的杂环是五员杂环1,3-二氧戊环,杂环取代基可位于杂环的各个位置,可以是单取代,也可以是多取代,取代基指:a.甲基、乙基、三氟甲基、羟甲基、甲氧甲基、乙氧甲基、异丙基和叔丁基;b.卤素,选自F、Cl、Br、I;c.吸电子基团或供电子基团,选自硝基、氰基、氨甲酰基、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N,N-二甲基氨甲酰基、N,N-二乙基氨甲酰基、甲氧酰基、乙氧酰基、氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、羟基、甲氧基、乙氧基。 |
摘要 | 本发明涉及医药技术领域,是一种新型的3-取代哌嗪三氮唑醇类抗真菌化合物及其盐类,其化学结构通式如下:∴其中:X为氢或甲基;M为氢、羟基、酯基;Y为2,4-二氟基;R代表:(1)杂环甲酰基或杂环乙酰基、取代杂环甲酰基或取代杂环乙酰基;(2)杂环甲基或取代杂环甲基;(3)杂环甲氧基苯基或取代杂环甲氧基苯基;(4)3’,4’-杂环稠和的苯基;(5)3’,4’-杂环稠和的苄氧苯基。取代基指:a.甲基、乙基、三氟甲基、羟甲基、甲氧甲基、乙氧甲基、异丙基和叔丁基;b.卤素,如F、Cl、Br、I;c.吸电子基团或供电子基团,如硝基、氰基、氨甲酰基、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N,N-二甲基氨甲酰基、N,N-二乙基氨甲酰基、甲氧酰基、乙氧酰基、氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、羟基、甲氧基、乙氧基。取代基可以在杂环的各个位置,可以是单取代,也可以是多取代。该类化合物可与多种无机和有机酸成盐。本发明的3-取代哌嗪三唑醇类抗真菌化合物及其盐类显示出很强的抗真菌活性,可用于抗真菌药物的制备。 |
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