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结合血小板生成素受体的肽和化合物

医药数据库中心 药学论坛 葛兰素集团有限公司/W·J·道尔;R·W·巴蕾特;S·E·维尔拉;D·J·杜芬;C·M·加特斯;S·S·哈瑟登;L·C·马特基斯;P·J·斯查茨;C·R·瓦斯特罗姆;N·C·赖顿
公开(公告)号 CN1315870C  
公开(公告)日 2007.05.16  
申请(专利)号 CN96196142.2  
申请日期 1996.06.07  
专利名称 结合血小板生成素受体的肽和化合物  
主分类号 C07K7/02(2006.01)I  
分类号 C07K7/02(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;C07K7/08(2006.01)I;C07K7/50(2006.01)I;C07K7/54(2006.01)I;C07K14/52(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1995.6.7 US 08/485,301;1995.6.7 US 08/478,128  
申请(专利权)人 葛兰素集团有限公司  
发明(设计)人 W·J·道尔;R·W·巴蕾特;S·E·维尔拉;D·J·杜芬;C·M·加特斯;S·S·哈瑟登;L·C·马特基斯;P·J·斯查茨;C·R·瓦斯特罗姆;N·C·赖顿  
地址 英国英格兰伦敦  
颁证日  
国际申请 1996-06-07 PCT/US1996/009623  
进入国家日期 1998.02.06  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 罗 宏;杨九昌  
国省代码 英国;GB  
主权项 一种结合血小板生成素受体的化合物,所说的化合物具有:(1)小于8000道尔顿的分子量,(2)与血小板生成素受体的结合亲和力表达为IC50不超过100μM;其中所说的化合物选自以下氨基酸序列:G G C A D G P T L R E W I S F C G G K;G G C A D G P T L R E W I S F C G G;L A I E G P T L R Q W L H G N G R D T;G N A D G P T L R Q W L E G R R P K N;T I K G P T L R Q W L K S R E H T S;和其具有以下取代:E-Q,D-A,I-A,S-A,S-D-Ala,S-Sar,S-Aib,S-D-Ser,S-Nva,S-Abu,S-(N-Me-Ala),S-(N-Me-Val),S-(N-Me-Ala)*,S-(Nor-Leu),S-(t-Bu-Gly),S-[N-Me-Ser(Bzl)],S-(Homoser),S-(N-Me-Leu),F-A,F-D-Ala,F-D-Phe,F-Homo-Phe,F-CHA,F-Thi,F-(Ser(Bzl)),F-(N-Me-Ala),F-(Phenylgly),F-(Pyridylala),F-(p-Nitrophe),F-(3,4-di-Cl-Phe),F-(p-Cl-Phe),F-(2-Nal),F-(1-Nal),F-(DuPh-Ala),F-(N-Me-Phe),S,F-Ava(硫醇酯),S,F-Ava(cys-cys),S,F-Ava,AD-deletion,ADG-deletion。  
摘要 本发明的受体是结合并激活血小板生成素的受体的肽和肽模拟物。该肽和肽模拟物在用于治疗血液学紊乱,特别是由化疗,放疗或骨髓输血引起的血小板减少症的方法以及采用标记的肽和肽模拟物的诊断方法中有用。  
国际公布 1996-12-19 WO1996/040750 英  
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