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非核苷反转录酶抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 贝林格尔·英格海姆国际有限公司/布鲁诺·西莫尼厄;瑟奇·兰德里;埃里克·马伦范特;朱莉·诺德;杰弗里·奥米拉;邦克汉·萨沃尼克汉;克里斯琴·约基姆
公开(公告)号 CN1318421C  
公开(公告)日 2007.05.30  
申请(专利)号 CN03811118.7  
申请日期 2003.05.14  
专利名称 非核苷反转录酶抑制剂  
主分类号 C07D471/14(2006.01)I  
分类号 C07D471/14(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.5.16 US 60/380,886  
申请(专利权)人 贝林格尔·英格海姆国际有限公司  
发明(设计)人 布鲁诺·西莫尼厄;瑟奇·兰德里;埃里克·马伦范特;朱莉·诺德;杰弗里·奥米拉;邦克汉·萨沃尼克汉;克里斯琴·约基姆  
地址 德国英格海姆  
颁证日  
国际申请 2003-05-14 PCT/CA2003/000718  
进入国家日期 2004.11.16  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 黄益芬;巫肖南  
国省代码 德国;DE  
主权项 一种式I表示的化合物:其中R2是选自H、(C1-4)烷基、卤代、卤代烷基、OH、(C1-6)烷氧基、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2组成的组;R4为H或Me;R5为H或Me;R11为H、(C1-4)烷基、(C3-4)环烷基及(C1-4)烷基-(C3-4)环烷基;A为(C1-3)烷基的连接链;B为O或S;n为0或1;其中当n为0时:环C为被(C1-6)烷基取代的苯基;以及E是选自:(i)CONR12R13,其中R12及R13各自为H、SO2(C1-6)烷基、(C1-6)烷基-COOH、(C1-6)烷基-(C3-7)环烷基,该环烷基被COOH任选取代;(ii)CONHNR14R15,其中R14及R15各自为H或被COOH任选取代的(C1-6)烷基;(iii)NR16COR17,其中R16为H或被COOH任选取代的(C1-6)烷基或被(C6-10)芳基-COOH任选取代的(C1-6)烷基;以及R17为(C2-4)链烯基-COOH、(C3-7)环烷基-COOH、NH(C1-6)烷基-COOH;被COOH任选取代的(C1-6)烷基;或(C1-6)烷基-(C3-7)环烷基,该环烷基被COOH任选取代;(iv)NR18SO2(C1-6)烷基,其中R18为H或(C1-6)烷基;(v)SO2NR19R20,其中R19为H或(C1-6)烷基;以及R20为被COOH任选取代的(C1-6)烷基;以及(vi)SO2R21,其中R21为(C1-6)烷基;或当n为1时:环C为6员或10员芳基,该芳基是可被1至4个选自下列的取代基任选取代:卤原子及任选被OH取代的(C1-6)烷基;以及E为单键或选自下列的连接基团:其中R22为H或(C1-6)烷基;其中R23为H或(C1-6)烷基;其中R24为H或(C1-6)烷基;其中R25为H或(C1-6)烷基;其中R26和R27每一为H或(C1-6)烷基;其中R28为H或(C1-6)烷基;其中R29为H或(C1-6)烷基;和以及环D为6员或1 0员芳基或含1至4个选自O、N及S杂原子的5员或6员的杂环基,该芳基及该杂环基任选被1至5个取代基取代,取代基选自:卤原子、NH2、NO2、COOH、OH、COO(C1-6)烷基、(C1-6)烷氧基、(C2-4)链烯基-COOH、(C3-7)环烷基-COOH及被COOH或OH任选取代的(C1-6)烷基;或其盐。  
摘要 本发明提供式I表示的化合物,其中R2是选自H、(C1-4)烷基、卤代、卤代烷基、OH、(C1-6)烷氧基、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2组成的组;R4为H或Me;R5为H或Me;R11为H、(C-4)烷基、(C3-4)环烷基及(C1-4)烷基-(C3-4)环烷基;A为(C1-3)烷基的连接链;B为O或S;n为0或1;其中当n为0时:环C为6员或10员芳基或含1至4个选自O、N及S杂原子的5员或6员杂环基,该芳基及该杂环基是可任选取代的;以及E为CONR12R13、CONHNR14R15、NR16COR17、NR18SO2(C1-6)烷基、SO2NR19R20、或SO2R21;或当n为1时:环C定义如前,以及E为单键或连接基;以及环D为6员或10员芳基或含1至4个选自O、N及S杂原子的5员或6员的杂环基,该芳基及该杂环基可任选被1至5个取代基取代;或提供式I化合物的盐或前药,它们作为HIV反转录酶抑制剂。  
国际公布 2003-11-27 WO2003/097644 英  
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