| 公开(公告)号 | CN1747953A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申请(专利)号 | CN200380109659.0 |
| 申请日期 | 2003.12.18 |
| 专利名称 | 芳基/杂芳基取代的咪唑并喹啉 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.20 US 60/435,889;2003.10.31 US 60/516,331 |
| 申请(专利权)人 | 3M创新有限公司 |
| 发明(设计)人 | 戴维·S·海斯;什里·尼瓦斯;图沙尔·克希尔萨加尔;塔伦·K·高希;夏利·K·古普塔;菲利普·D·黑普纳;布里翁·A·梅里尔;贾森·D·邦克;迈克尔·E·丹尼尔森;约翰·F·格斯特;沙德·A·哈拉德森;萨拉·C·约翰内森;莫琳·A·卡瓦纳;凯尔·J·林德斯特伦;瑞安·B·普林斯;马修·R·拉德默;迈克尔·J·赖斯;戴维·J·斯夸尔;萨拉·A·斯特朗;约舒亚·R·武斯特 |
| 地址 | 美国明尼苏达州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-18 PCT/US2003/040373 |
| 进入国家日期 | 2005.08.10 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 郭国清;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式(I)的化合物或其药物可接受的盐： 其中： R选自烷基、烷氧基、羟基和三氟甲基； n是0或1； R′和R″独立地选自氢和非干扰取代基； R3选自： -Z-Ar， -Z-Ar′-Y-R4， -Z-Ar′-X-Y-R4， -Z-Ar′-R5，及 -Z-Ar′-X-R5； Ar选自芳基和杂芳基，二者都可是未取代的或者可被一种或多种取代基所取代，该取代基独立地选自烷基、链烯基、烷氧基、亚甲二氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤素、硝基、羟基、羟烷基、巯基、氰基、羧基、甲酰基、芳基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、杂环基、杂环烷基、氨基、烷氨基和二烷基氨基； Ar′选自亚芳基和亚杂芳基，二者都可是未取代的或者可被一种或多种取代基所取代，该取代基独立地选自烷基、链烯基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤素、硝基、羟基、羟烷基、巯基、氰基、羧基、甲酰基、芳基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、杂环基、杂环烷基、氨基、烷氨基和二烷基氨基； X选自亚烷基、亚链烯基、亚炔基、亚芳基、亚杂芳基和亚杂环基，其中亚烷基、亚链烯基和亚炔基任选插入有亚芳基、亚杂芳基或亚杂环基，或者以其封端，且任选插入有一种或多种-O-基团； Y选自： -S(O)0-2-， -S(O)2-N(R8)-， -C(R6)-， -C(R6)-O-， -O-C(R6)-， -O-C(O)-O-， -N(R8)-Q-， -C(R6)-N(R8)-， -O-C(R6)-N(R8)-， -C(R6)-N(OR9)-， 和 Z选自键、亚烷基、亚链烯基和亚炔基； R4选自氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、芳基亚烷基、芳氧基亚烷基、烷基亚芳基、杂芳基、杂芳基亚烷基、杂芳氧基亚烷基、烷基亚杂芳基和杂环基，其中烷基、链烯基、炔基、芳基、芳基亚烷基、芳氧基亚烷基、烷基亚芳基、杂芳基、杂芳基亚烷基、杂芳氧基亚烷基、烷基亚杂芳基和杂环基可为未取代的或者可被一种或多种取代基所取代，该取代基独立地选自烷基、烷氧基、羟烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤素、硝基、羟基、巯基、氰基、芳基、芳氧基、芳基亚烷基氧基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳基亚烷基氧基、杂环基、氨基、烷氨基、二烷基氨基、(二烷基氨基)亚烷基氧基、且在烷基、链烯基、炔基和杂环基情况下是氧代的； R5选自： 和 每个R6独立地选自＝O和＝S； 每个R7独立地是C2-7亚烷基； R8选自氢、烷基、烷氧基亚烷基和芳基亚烷基； R9选自氢和烷基； 每个R10独立地是C3-8亚烷基； A选自-O-，-C(O)-，-S(O)0-2-，-CH2-，及-N(R4)-； Q选自键、-C(R6)-，-C(R6)-C(R6)，-S(O)2-，-C(R6)-N(R8)-W-，-S(O)2-N(R8)-，-C(R6)-O-及-C(R6)-N(OR9)-； V选自-C(R6)-，-O-C(R6)-，-N(R8)-C(R6)-及-S(O)2-； W选自键、-C(O)-及-S(O)2-；及 a和b独立地是1～6的整数，条件是a+b≤7。 |
| 摘要 | 本发明公开式I的芳基取代的咪唑并喹啉化合物，含有该化合物的药物组合物，中间体，使用这些化合物作为免疫调节剂来诱导或抑制动物中细胞因子生物合成及治疗疾病(包括病毒性和肿瘤性转化疾病)的方法。式(I)中R选自烷基，烷氧基，羟基和三氟甲基；n是0或1；R3选自：-Z-Ar，-Z-Ar’-Y-R4，-Z-Ar’-X-Y-R4，Z-Ar’-R5，及-Z-Ar’-X-R5；Ar选自芳基和杂芳基，二者都可以是未取代的，或者可以被一种或多种取代基所取代，该取代基独立地选自烷基，链烯基，烷氧基，亚甲二氧基，卤代烷基，卤代烷氧基，卤素，硝基，羟基，羟烷基，巯基，氰基，羧基，甲酰基，芳基，芳氧基，芳烷氧基，杂芳基，杂芳氧基，杂芳烷氧基，杂环基，杂环烷基，氨基，烷氨基和二烷基氨基。 |
| 国际公布 | 2004-07-15 WO2004/058759 英 |
