尔他培南的中间体N-保护-(2S,4S)-2-[(3-羟基羰基)-苯基氨基甲酰基]-吡咯烷-4-基硫醇
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公开(公告)号
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CN1752074A
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公开(公告)日
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2006.03.29
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申请(专利)号
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CN200510030663.9
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申请日期
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2005.10.20
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专利名称
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尔他培南的中间体N-保护-(2S,4S)-2-[(3-羟基羰基)-苯基氨基甲酰基]-吡咯烷-4-基硫醇
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主分类号
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C07D207/12(2006.01)I
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分类号
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C07D207/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海交通大学
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发明(设计)人
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张万斌;刘德龙;罗 丽;谢 芳
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地址
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200240上海市闵行区东川路800号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海交达专利事务所
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代理人
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王锡麟;王桂忠
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种尔他培南的中间体N-保护-(2S，4S)-2-[(3-羟基羰基)-苯基氨基甲酰基]-吡咯烷-4-基硫醇，其特征在于，结构式如下： 其中P是：Cbz、PNZ、Tr、AOC中的一种。
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摘要
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一种医药技术领域的尔他培南的中间体N-保护-(2S，4S)-2-[(3-羟基羰基)-苯基氨基甲酰基]-吡咯烷-4-基硫醇，其结构形式如下，其中，P可以是：Cbz，PNZ，Tr，AOC。通过以下方法制得：(1)由反-4-羟基L-吡咯烷与对硝基苄基碳酰氯反应，得到N-对硝基苄氧基羰基-反-4-羟基-L-吡咯烷；(2)N-对硝基苄氧基羰基-反-4-羟基L-吡咯烷经过一锅法得到硫代内酯；(3)硫代内酯与间氨基苯甲酸反应得到目标化合物。本发明具有如下优点：1)制备过程简便，后处理方便，易于工业化生产；3)可利用将两个保护基设计为一并脱去的方式，不仅成本较低，还减少了“三废”。
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国际公布
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