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在合成红霉素衍生物中使用芳基硫代亚胺的方法

医药数据库中心 药学论坛 艾博特公司/K·A·卢金
公开(公告)号 CN1252080C  
公开(公告)日 2006.04.19  
申请(专利)号 CN01821004.X  
申请日期 2001.12.19  
专利名称 在合成红霉素衍生物中使用芳基硫代亚胺的方法  
主分类号 C07H17/08(2006.01)I  
分类号 C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.12.21 US 09/747,724  
申请(专利权)人 艾博特公司  
发明(设计)人 K·A·卢金  
地址 美国伊利诺伊州  
颁证日  
国际申请 2001-12-19 PCT/US2001/051124  
进入国家日期 2003.06.20  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;刘 冬  
国省代码 美国;US  
主权项 一种用于将含酮的红霉素衍生物的酮保护成硫代亚胺的方法,该方法包括以下步骤: 含酮的红霉素衍生物的酮与异羟肟化剂反应形成肟;然后, 所述肟与三烷基膦和二苯基二硫化物反应形成苯基硫代亚胺。  
摘要 公开了一种用于合成红霉素衍生物的有效脱肟化技术,其涉及芳基硫代亚胺中间体。所述芳基硫代亚胺中间体可以用于以下方法中:将含酮的红霉素衍生物的酮保护起来作为硫代亚胺的方法;将含肟的红霉素衍生物进行脱肟化的方法,或者制备6-O-烷基红霉素衍生物的方法。本发明优选的红霉素衍生物具有C-9肟或C-9酮。  
国际公布 2002-06-27 WO2002/050093 英  
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