| 公开(公告)号 | CN1763047A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申请(专利)号 | CN200510010377.6 |
| 申请日期 | 2005.09.28 |
| 专利名称 | 一种制备长春瑞宾的方法 |
| 主分类号 | C07D519/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D519/04(2006.01)I;C07D471/18(2006.01)I;C07D471/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 东北林业大学;祖元刚 |
| 发明(设计)人 | 祖元刚;张 琳;付玉杰;赵修华;祖柏实;牛卉颖 |
| 地址 | 150040黑龙江省哈尔滨市动力区和兴路26号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 黑龙江;23 |
| 主权项 | 一种制备长春瑞宾的方法，包括如下步骤： (1)脱水长春碱(b)的制备： 硫酸长春碱(a)与氯化亚砜的N，N-二甲基甲酰胺溶液超声空化反应脱水，得到脱水长春碱(b)： (2)脱水长春碱-N-氧化物(c)的制备： 脱水长春碱(b)与间氯过氧苯甲酸超声空化反应氧化，得到脱水长春碱-N-氧化物(c)： (3)长春瑞宾的(d)制备： 脱水长春碱-N-氧化物(c)与三氟乙酸酐超声空化反应开环，重排后得到长春瑞宾(d)： (4)长春瑞宾(d)的纯化： 长春瑞宾粗品经负压上行干柱层析进行纯化。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种合成和纯化长春瑞宾的新方法，该方法以硫酸长春碱为原料，用超声空化方式取代以往的搅拌方式，并用负压干柱层析方法对其进行纯化得到高纯度长春瑞宾，可作为合成临床用药酒石酸长春瑞宾的原料。使用该方法得到长春瑞宾的纯度和收率都有所提高，并且大大缩短了反应时间，提高了反应效率，生产周期短，更适用于工业化生产，经此方法合成的长春瑞宾经负压干柱层析方法纯化得产品纯度达98％以上，总收率在24％以上。 |
| 国际公布 |
