一种喜树碱或羟基喜树碱活性成分的脂质体冻干粉针制剂及其制备方法
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公开(公告)号
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CN1255104C
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公开(公告)日
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2006.05.10
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申请(专利)号
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CN200310112772.6
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申请日期
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2003.12.26
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专利名称
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一种喜树碱或羟基喜树碱活性成分的脂质体冻干粉针制剂及其制备方法
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主分类号
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A61K31/475(2006.01)I
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分类号
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A61K31/475(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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南京康海药业有限公司;翁帼英
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发明(设计)人
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翁帼英;程培元;陈文忠;荘 翌;程 光;郝 翌
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地址
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210061江苏省南京市南京高新技术开发区
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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南京天华专利代理有限责任公司
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代理人
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徐冬涛
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国省代码
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江苏;32
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主权项
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一种喜树碱或羟基喜树碱活性成分的脂质体冻干粉针制剂，其特征是以下述重量配比原料及辅料组成：喜树碱或羟基喜树碱1-5份，注射用蛋黄卵磷脂或大豆磷脂80-1000份，胆固醇0.3-7份，枸橼酸钠2.7-42份，枸橼酸0.7-14份，冻干赋形剂100-1500份；在无菌条件下，将喜树碱或羟基喜树碱，注射用蛋黄卵磷脂或大豆磷脂，胆固醇，分别按比例称取相应的重量放入适当容器中，然后加入定量无水乙醇或甲醇，容器置恒温水浴中，溶解成溶液，将此溶液转入旋转蒸发器中减压除去溶剂后成膜，加入溶有比例量的含枸橼酸钠及枸橼酸的冻干赋形剂的水溶液，洗膜，洗膜液的PH为2.5-6.5，水化、超声波或匀浆机粉碎，其压力为35-135MPa，控制粒径在0.05-5微米，用0.22微米滤膜过滤除菌，分装入安瓿或西林瓶容器内，冷冻干燥，即得浅黄或黄色疏松的喜树碱或羟基喜树碱脂质体组合物的冻干疏松块状物，封口或压盖时可通氮气或氦气或氩气。
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摘要
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本发明涉及的为抗癌药喜树碱、羟基喜树碱脂质组合物及其制备方法。喜树碱、羟基喜树碱脂质组合物优点在于既可解决主药水不溶性，同时，又可保护主药化学结构中活性功能团δ内酯不使开环而影响疗效。
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国际公布
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