| 公开(公告)号 | CN1774244A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480010105.X |
| 申请日期 | 2004.04.08 |
| 专利名称 | 用于治疗代谢紊乱的化合物 |
| 主分类号 | A61K31/19(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/19(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.15 US 60/462,960 |
| 申请(专利权)人 | 维尔斯达医疗公司 |
| 发明(设计)人 | 科尔文·L·霍奇;沙林·夏尔马;里德·W·冯博斯特尔;斯蒂芬·D·沃尔普 |
| 地址 | 美国马里兰州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-08 PCT/US2004/010799 |
| 进入国家日期 | 2005.10.14 |
| 专利代理机构 | 北京三友知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香兰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种生物活性剂在药物制备中的用途，所述药物用于治疗选自胰岛素抵抗综合征和包括I型糖尿病和II型糖尿病在内的糖尿病的疾病状态；或用于治疗与糖尿病相关的下述疾病状态或用于降低发展为所述与糖尿病相关的疾病状态的可能性，所述疾病状态为动脉粥样硬化、动脉硬化、肥胖症、高血压、高脂血症、脂肪性肝病、肾病、神经性病变、视网膜病变、足溃疡或白内障；或用于治疗选自高脂血症、恶病质或肥胖症的疾病状态； 其中，所述活性剂是由下式表示的化合物： 式I 其中 n是1或2； m是0、1、2、3或4； q是0或1； t是0或1； R2是具有1至3个碳原子的烷基； R3是氢、卤素、具有1至3个碳原子的烷基或者具有1至3个碳原子的烷氧基； A是苯基，该苯基不具有取代基或被选自以下的1个或2个基团取代：卤素、具有1个或2个碳原子的烷基、全氟甲基、具有1个或2个碳原子的烷氧基和全氟甲氧基；或者 A是具有3至6个环碳原子的环烷基，其中，所述环烷基不具有取代基或其中的一个或两个环碳独立地被甲基或乙基单取代；或者 A是具有选自N、S和O的1个或2个环杂原子的5元或6元杂芳环，该杂芳环通过环碳与式I化合物的剩余部分共价键合；并且 R1是氢或具有1个或2个碳原子的烷基，条件是当m是0或1时，R1不是氢； 或者，当R1是氢时，该活性剂为所述化合物的药学可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明披露了对治疗诸如胰岛素抵抗综合征、糖尿病、高脂血症、脂肪性肝病、恶病质、肥胖症、动脉粥样硬化和动脉硬化等各种代谢紊乱有效的药剂。式I所示的化合物中，n是1或2 m是0、1、2、3或4；q是0或1；t是0或1；R2是具有1至3个碳原子的烷基；R3是氢、卤素、具有1至3个碳原子的烷基或具有1至3个碳原子的烷氧基；A是苯基，该苯基不具有取代基或被选自以下的1个或2个基团取代：卤素、具有1个或2个碳原子的烷基、全氟甲基、具有1个或2个碳原子的烷氧基和全氟甲氧基；或者A是具有3至6个环碳原子的环烷基，该环烷基不具有取代基或其中的一个或两个环碳独立地被甲基或乙基单取代；或者A是具有选自N、S和O的1或2个环杂原子的5元或6元杂芳环，该杂芳环通过环碳与式I化合物的剩余部分共价键合；并且R1是氢或具有1个或2个碳原子的烷基，条件是当m是0或1时，R1不是氢。或者，当R1是氢时，所述生物活性剂可以是式I化合物的药学上可接受的盐。 |
| 国际公布 | 2004-10-28 WO2004/091486 英 |
