公开(公告)号 | CN1781489A |
公开(公告)日 | 2006.06.07 |
申请(专利)号 | CN200510089492.7 |
申请日期 | 1995.04.24 |
专利名称 | 双膦酸的湿法成粒制剂 |
主分类号 | A61K31/663(2006.01)I |
分类号 | A61K31/663(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I |
分案原申请号 | 95192826.0 |
优先权 | 1994.4.29 US 08/236904 |
申请(专利权)人 | 麦克公司 |
发明(设计)人 | A·V·卡达里;K·A·克兰马 |
地址 | 美国新泽西州 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 李连涛 |
国省代码 | 美国;US |
主权项 | 制备含活性组分的片剂的方法,所述活性组分选自以下粘合剂: 4-氨基-1-羟基亚丁基-1,1-双膦酸; N-甲基-4-氨基-1-羟基亚丁基-1,1-双膦酸; 4-(N,N-二甲氨基)-1-羟基亚丁基-1,1-双膦酸; 3-氨基-1-羟基亚丙基-1,1-双膦酸; 3-(N,N-二甲氨基)-1-羟基亚丙基-1,1-双膦酸; 1-羟基-3-(N-甲基-N-戊基氨基)亚丙基-1,1-双膦酸; 1-羟基-2-[3-吡啶基]亚乙基-1,1-双膦酸;以及 4-(羟基亚甲基-1,1-双膦酸)哌啶; 或其可药用盐; 该方法包括: (1)形成活性组分与稀释剂的粉状混合物, (2)把粉状混合物与水通过湿法成粒以形成颗粒, (3)把颗粒干燥以除去水分,以及 (4)压缩干燥过的颗粒混合物成为所需的片剂形式; 条件是,当该活性组分相当于5mg的4-氨基-1-羟基亚丁基-1,1-双膦酸时,稀释剂是无水乳糖和微晶纤维素,以及干燥步骤在强制气干燥器中进行,然后所得的颗粒没有与croscarmellose钠盐和硬脂酸镁混合。 |
摘要 | 通过湿法成粒片剂制剂制备了双膦酸及其盐的药物组合物。这些药物组合物在治疗涉及钙或磷酸盐代谢失调的疾病中是有用的,具体地说,可治疗和预防涉及骨吸收的疾病,特别是骨质疏松症、佩吉特氏症、恶性高钙血症和转移性骨性疾病。制备这些组合物时没有加入粘合剂;药物本身可代替作为粘合剂。 |
国际公布 |