| 公开(公告)号 | CN1785974A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申请(专利)号 | CN200510107269.0 |
| 申请日期 | 2005.12.14 |
| 专利名称 | （4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯及其合成工艺 |
| 主分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 郑州大学 |
| 发明(设计)人 | 胡建立;李 伟;王 泼 |
| 地址 | 450052河南省郑州市大学北路75号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 郑州科维专利代理有限公司 |
| 代理人 | 张凤姣;王理君 |
| 国省代码 | 河南;41 |
| 主权项 | 一种(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯，其结构式为： |
| 摘要 | 本发明公开了一种(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯，其结构式如图，合成工艺为：由反式-4-L-羟基脯氨酸为原料经常温酯化、氨基保护、羟基活化后叠氮基取代、然后叠氮基还原生成非天然氨基酸衍生物-(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯；无水氯化氢作为催化剂；叠氮基取代反应中，用N，N-二甲基甲酰胺作溶剂，反应温度为50-60℃、叠氮基还原反应中，用惰性气体保护，回流。本发明设计路线简单，操作条件温和，收率较高，(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯是一种保护的氨基酸衍生物，它可以水解得到一种非天然氨基酸，也可以直接作为药物中间体使用。 |
| 国际公布 |
