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一种大黄酸和双醋瑞因的合成方法

医药数据库中心 药学论坛 南京莱因医药科技有限公司/陈新;梅以成
公开(公告)号 CN1789229A  
公开(公告)日 2006.06.21  
申请(专利)号 CN200410103346.0  
申请日期 2004.12.19  
专利名称 一种大黄酸和双醋瑞因的合成方法  
主分类号 C07C66/02(2006.01)I  
分类号 C07C66/02(2006.01)I;C07C51/23(2006.01)I;C07C51/00(2006.01)I;C07C69/035(2006.01)I;C07C67/14(2006.01)I;C07C67/08(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 南京莱因医药科技有限公司  
发明(设计)人 陈 新;梅以成  
地址 210061江苏省南京市南京高新区新科二路24幢B座216室  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 江苏;32  
主权项 一种以3-硝基邻苯二甲酸酐为起始原料,与间甲酚傅克酰化、还原、重氮盐和环合反应制备大黄酚,经氧化反应生成大黄酸,再经乙酰化获得双醋瑞因的合成方法。  
摘要 本发明涉及一种中药大黄的主要成分大黄酸和解热镇痛药、骨关节炎治疗药双醋瑞因的合成方法。以3-硝基邻苯二甲酸酐为起始原料,与间甲酚傅克反应,经还原、重氮盐和环合反应,制成中间体大黄酚,后经氧化成大黄酸,再经乙酰化制成双醋瑞因,六步反应总收率31.1%,工艺经中试优化,适合工业化生产。  
国际公布  
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