公开(公告)号 | CN1795173A |
公开(公告)日 | 2006.06.28 |
申请(专利)号 | CN200480014518.5 |
申请日期 | 2004.05.24 |
专利名称 | 卡托普利衍生物 |
主分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
分类号 | C07D207/16(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | 2003.5.28 EP 03101553.0 |
申请(专利权)人 | 尼科克斯公司 |
发明(设计)人 | N·阿尔米兰特;E·安吉尼;P·德尔索尔达托 |
地址 | 法国索菲亚安蒂波利斯 |
颁证日 | |
国际申请 | 2004-05-24 PCT/EP2004/050899 |
进入国家日期 | 2005.11.25 |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 李连涛 |
国省代码 | 法国;FR |
主权项 | 一种通式(I)的化合物和/或其药学上可接受的盐或立体异构体: 其中: Q=-CO-、-OCO-、-CONH-、-COCH(R)NH-,其中R为H、直链或支链(C1-C6)-烷基、-(CH2)2SCH3或苄基;条件是-S-连接至-CO; n为等于0或1的整数; A=H、W(其中W为C1-C6-烷基、苯基或苄基)或选自以下基团: 1a) 1b) 1c) 其中z和Y相同或不同,且为H或直链或支链(C1-C4)-烷基;条件是当A选自基团1b和1c时,Q=-CO-; 1d1) 1d2) 1d3) 其中z和Y定义同上; 条件是当A选自基团1d1-1d3时,Q=-COCH(R)NH-,其中R定义同上; R3为具有以下含义的二价基团: a)任选被至少一个卤原子取代的直链或任何可能的支链C1-C20亚烷基,优选具有1-5个碳原子,或任选取代的具有5-7个碳原子的亚环烷基; b) c) 其中: n3为0-20的整数,优选0-5; n3′为1-20的整数,优选1-5; 其中-ONO2基团连接至-CH2基团; d) d1) 其中X1为-O-或-S-,m为1-6的整数,优选1-4,m1为1-10的整数,优选1-5,Rf为氢原子或CH3,Rf为CH3; 其中m为1-6的整数,优选1-4,Rf为氢原子或CH3; e) 其中: nIX为0-10的整数,优选0-3; nIIX为1-10的整数,优选1-3; RTIX、RTIX′、RTIIX、RTIIX′相同或不同,且为H或直链或支链(C1-C4)-烷基,优选RTIX、RTIX′、RTIIX、RTIIX′为H; 且其中-ONO2基团连接至 Y3为饱和、不饱和或芳族5或6元杂环,含有一个或多个选自氮、氧、硫的杂原子,并选自例如 X=-NH-、-O-、-S-; B=H、-R3a-ONO2,其中R3a具有与上述R3定义相同的含义,或选自下列基团: f) g) 其中n3′定义同上;其中-ONO2基团连接至-(CH2)n3′基团; 或B为式(IA)的基团: 其中R2为H、直链或支链(C1-C6)-烷基或-R3b-ONO2,R3b具有与上述a)中R3定义相同的含义; 条件是: i)当R3a为f)和g)中定义的基团时,则A为W; ii)当R3a为g)中定义的基团时,则X为-S-; iii)当B为式(IA)的基团时,则X为-NH-; iV)基团A或B中至少一个含有-ONO2基团。 |
摘要 | 描述具有提高的药理活性和耐受性的卡托普利硝基衍生物。它们可用于治疗或预防心血管疾病、炎性疾病和肾脏疾病。 |
国际公布 | 2004-12-09 WO2004/106300 英 |