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用作激素敏感性脂肪酶的抑制剂的1-芳基-4-(芳氧基羰基)-哌嗪衍生物

医药数据库中心 药学论坛 诺沃挪第克公司/H·C·汉森;J·科内利斯德容;P·雅各布森;S·埃布德拉普
公开(公告)号 CN1798735A  
公开(公告)日 2006.07.05  
申请(专利)号 CN200480014954.2  
申请日期 2004.06.10  
专利名称 用作激素敏感性脂肪酶的抑制剂的1-芳基-4-(芳氧基羰基)-哌嗪衍生物  
主分类号 C07D213/75(2006.01)I  
分类号 C07D213/75(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D213/80(2006.01)I;C07D213/76(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.6.12 DK PA200300876;2003.6.13 US 60/478,451  
申请(专利权)人 诺沃挪第克公司  
发明(设计)人 H·C·汉森;J·科内利斯德容;P·雅各布森;S·埃布德拉普  
地址 丹麦鲍斯韦  
颁证日  
国际申请 2004-06-10 PCT/DK2004/000396  
进入国家日期 2005.11.29  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 郭建新  
国省代码 丹麦;DK  
主权项 通式(I)的化合物: 其中: X是N或C-R3,Y是N或C-R4,Z是N或C-R5; A1是N或C-R6,A2是N或C-R7,A3是N或C-R8;条件是A1、A2和A3中的至少一个是N; R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8独立地选自氢、羟基、硫基、卤素、氨基、磺基、C1-6烷基、C2-6烯基、芳基、杂芳基、C3-8杂环基和C3-10环烷基,其中,羟基、硫基、氨基、磺基、C1-6烷基、C2-6烯基、芳基、杂芳基、C3-8杂环基和C3-10环烷基中的每一个任选被一个或多个独立地选自羟基、硫基、氧代、卤素、氨基、磺基、C1-6烷基、C2-6烯基、芳基、杂芳基、C3-8杂环基和C3-10环烷基的取代基取代,其中,羟基、硫基、氨基、磺基、C1-6烷基、C2-6烯基、芳基、杂芳基、C3-8杂环基和C3-10环烷基中的每一个任选被一个或多个独立地选自羟基、硫基、氧代、卤素、氨基、磺基、C1-6烷基、C2-6烯基、芳基、杂芳基、C3-8杂环基和C3-10环烷基的取代基取代,其中,羟基、硫基、氨基、磺基、C1-6烷基、C2-6烯基、芳基、杂芳基、C3-8杂环基和C3-10环烷基中的每一个任选被一个或多个独立地选自羟基、硫基、氧代、卤素、氨基、磺基、C1-6烷基、C2-6烯基、芳基、杂芳基、C3-8杂环基和C3-10环烷基的取代基取代,其中,羟基、硫基、氨基、磺基、C1-6烷基、C2-6烯基、芳基、杂芳基、C3-8杂环基和C3-10环烷基中的每一个任选被一个或多个独立地选自羟基、硫基、氧代、卤素、氨基、磺基、C1-6烷基、C2-6烯基、全卤甲基和全卤甲氧基的取代基取代; 条件是所述化合物不是 4-吡啶-2-基-哌嗪-1-羧酸4-(5-三氟甲基-吡啶-2-基氧基)苯基酯, 4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-羧酸4-(5-三氟甲基-吡啶-2-基氧基)-苯基酯 或 4-(3-三氟甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-羧酸4-(5-三氟甲基-吡啶-2-基-氧基)-苯基酯;及其任何非对映体或对映体或互变异构体形式,包括这些的混合物或其药物上可接受的盐。  
摘要 式(I)的新型哌嗪类,含它们的药物组合物及其在处理和/或预防与激素敏感性脂肪酶相关的疾病和障碍中的应用。更具体地说,所述化合物适用于处理/或预防这样的疾病和障碍:其中,脂解作用的调节,例如减小的脂解作用是有益的。  
国际公布 2004-12-23 WO2004/111007 英  
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