| 公开(公告)号 | CN1800196A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN200610054014.7 |
| 申请日期 | 2006.01.10 |
| 专利名称 | 葛根素衍生物及其制备工艺 |
| 主分类号 | C07H7/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07H7/06(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 重庆大学 |
| 发明(设计)人 | 霍丹群;石开云;侯长军;舒 茂 |
| 地址 | 400044重庆市沙坪坝区沙坪坝正街174号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 重庆大学专利中心 |
| 代理人 | 郭吉安 |
| 国省代码 | 重庆;85 |
| 主权项 | 一种葛根素衍生物，其特征如结构式(I)所示： 式(I) 式(I)中，R1、R2分别为氢、C1-4烷基、C2-10直链或支链或芳酰基和金属离子，其中R1、R2不同时为氢，D-葡萄糖基的1位与异黄酮8位以β构型相连结，以及具有抗缺氧功能、可药用的葛根素衍生物。 |
| 摘要 | 一种葛根素衍生物，其结构特征如右式，式中，R1、R2分别为氢、C1-4烷基、C2-10直链或支链或芳酰基和金属离子，但R1、R2不同时为氢，D-葡萄糖基的1位与异黄酮8位以β构型相连结，以及具有抗缺氧功能、可药用的葛根素衍生物。溶解度实验表明：与葛根素溶解度相比，4’-氧-乳酰基葛根素水溶性和脂溶性均有所增大，在水中提高1.2倍，乙醇中提高2.2倍；7，4’-二-氧-葛根素钾的水溶性得到较大提高，增大56.7倍；但脂溶性有所下降，在甲醇、乙醇中分别降低90.7％和80.5％。安全性实验表明：上述化合物均无明显毒副作用，其小鼠最大耐受量＞5g/kg。体外溶出度实验结果显示：与葛根素相比，4’-氧-乳酰基葛根素溶出率最大。常压抗缺氧实验显示：上述葛根素衍生物具有较好的抗缺氧活性，其中7，4’-二-氧-葛根素钾的抗缺氧时间延长65.8％，从而提示其具有潜在的药用开发价值和一定的商用前景。 |
| 国际公布 |
