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选择性雄激素受体调节剂的前药及其使用方法

医药数据库中心 药学论坛 GTX公司/杜安·D·米勒;米切尔·S·斯坦纳;卡伦·A·韦韦尔卡
公开(公告)号 CN1805921A  
公开(公告)日 2006.07.19  
申请(专利)号 CN200480016521.0  
申请日期 2004.12.16  
专利名称 选择性雄激素受体调节剂的前药及其使用方法  
主分类号 C07C233/05(2006.01)I  
分类号 C07C233/05(2006.01)I;A01N55/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.12.16 US 60/529,573  
申请(专利权)人 GTX公司  
发明(设计)人 杜安·D·米勒;米切尔·S·斯坦纳;卡伦·A·韦韦尔卡  
地址 美国田纳西  
颁证日  
国际申请 2004-12-16 PCT/US2004/042097  
进入国家日期 2005.12.13  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 张晓威  
国省代码 美国;US  
主权项 一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物的前药,其中所述SARM化合物由式I的结构表示: 其中 G为O或S; X为键、O、CH2、NH、Se、PR、NO或NR; T为OH、OR、-NHCOCH3或NHCOR; Z为NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR; Y为CF3、F、I、Br、Cl、CN、CR3或SnR3; Q为烷基、F、I、Br、Cl、CF3、CN、CR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR、NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R、SR、SCN、NCS、OCN或NCO;或者Q与其连接的苯环一起为结构A、B或C表示的稠环系统: R为烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、F、I、Br、Cl、烯基或OH;且 R1为CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3。  
摘要 本发明提供选择性雄激素受体调节剂(SARM)的前药以及它们在治疗以下疾病或降低以下疾病的发病率中的应用:骨质疏松、多种激素相关病症、与老年男性雄激素减少(ADAM)有关的病症、与女性雄激素减少(ADIF)有关的病症和肌肉消瘦症、肥胖、干眼症以及前列腺癌。该前药还用于口服雄激素替代治疗和男性避孕。  
国际公布 2005-07-07 WO2005/060647 英  
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