用于光动力治疗的水溶性单-PEG化四吡咯衍生物及其制备方法
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公开(公告)号
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CN1777610A
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公开(公告)日
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2006.05.24
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申请(专利)号
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CN200480010894.7
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申请日期
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2004.03.19
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专利名称
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用于光动力治疗的水溶性单-PEG化四吡咯衍生物及其制备方法
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主分类号
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C07D487/22(2006.01)I
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分类号
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C07D487/22(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.3.21 US 10/394,877
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申请(专利权)人
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塞拉莫普泰克工业公司
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发明(设计)人
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尼古拉·尼凡季耶夫;德米特里·V·亚顺斯基
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地址
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美国马萨诸塞州
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颁证日
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国际申请
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2004-03-19 PCT/US2004/008367
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进入国家日期
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2005.10.24
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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杨 青;樊卫民
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国省代码
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美国;US
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主权项
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水溶性单PEG化四吡咯衍生物，选自通式1，2和3： 其中B是具有如下结构的环： 或或 或或 其中： R1＝-CH＝CH2，-CH(OAlk)CH3，-CHO，-C(O)CH3，-CH2CH3， -CH(Alk)CH(COAlk)2，-CH2CH(COAlk)2，-CH(Alk)CH2COAlk，-CH(Alk)CH2CH(OH)CH3和-CH2CH2CH(OH)CH3； R2＝-CH3，-CHO，-CH(OH)Alk，-CH＝CHAlk，-CH2OH，和-CH2OAlk； R3＝-OH，-OAlk，-NH-Alk，NR8-R9-R10，-NH(CH2)m-R11-R9-R10； R4＝-OH，-OAlk，-NH-Alk，NR8-R9-R10，-NH(CH2)m-R11-R9-R10； R5＝-OH，-OAlk，-NH-Alk，NR8-R9-R10，-NH(CH2)m-R11-R9-R10； R6＝H和-COOAlk； R7＝-NR8-R9-R10，-NH(CH2)m-R11-R9-R10； R8＝H和-Alk； R9＝-(CH2CH2O)nCH2CH2-； R10＝-OH，-OAlk，-NH2，-NHAlk，-NHAcyl，-NAcyl2，-NR12R13，-COR14，-OCH2COR14； R11＝-CH2CONR8，-NHCOO-； R12＝H和-Alk； R13＝H和-Alk；和 R14＝-OH，-OAlk，-NR12R13； 其中： m＝2-12； n＝8-500；和 Alk＝烷基取代基。
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摘要
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本发明说明书中公开了通式1，2或3的水溶性单PEG化四吡咯衍生物。还公开了制备上述水溶性单PEG化化合物的方法，包括四吡咯与含有功能化末端片段的氨基聚乙二醇的相互作用，以及其作为光动力治疗中的光敏剂的应用。
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国际公布
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2004-10-07 WO2004/085387 英
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