公开(公告)号
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CN1795187A
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公开(公告)日
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2006.06.28
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申请(专利)号
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CN200480008331.4
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申请日期
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2004.02.20
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专利名称
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新型IDO抑制剂及其使用方法
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主分类号
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C07D403/06(2006.01)I
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分类号
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C07D403/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.3.27 US 60/458,162;2003.12.5 US 60/527,449
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申请(专利权)人
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兰肯瑙医学研究所
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发明(设计)人
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G·C·普瑞德尔盖斯特;A·J·马勒;J·B·杜哈戴卫;W·迈拉仇斯基
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地址
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美国宾夕法尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2004-02-20 PCT/US2004/005154
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进入国家日期
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2005.09.27
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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具有吲哚胺2,3-加双氧酶(IDO)抑制活性的化合物,该化合物具有从式(I)和式(II)中选择的分子式: 分式子(I):其中R1是H或低级烷基;R2是H;R3是由下列基团中选择的:其中RA和RB独立地从基团H和烃基中选择;其中RC是从基团H和烃基中选择的;其中n是从1到10的整数,RD是分子式的咔啉取代基;和其中RA和RB分别是从基团H和烃基中选择;或R2和R3结合在一起并代表式(I)的与吡咯部分调合的和从基团:和中选择的环的一部分,基中RE是烃基或烷基-Q,Q代表分子式的取代基,分子式(I)的化合物,当R2和R3结合在一起代表(i)时成为β-咔啉衍生物,当R2和R3结合在一起代表(ii)时成为brassilexin衍生物,另外当R2和R3结合在一起代表(iii)时成为N-取代的brassilexin衍生物;X、Y和Z可以相同也可以不同,是从H、卤素、NO2及烃基中选取的;和当R2和R3结合到一起并代表一个环状系统的一部分,Y也可能是异硫氰酸盐;条件是分子式(I)不含从以下物质中选择的化合物:3-(N-甲基-乙内酰硫脲)-吲哚,3-(N-苯基-乙内酰硫脲)-吲哚,3-(N-烯丙基-乙内酰硫脲)-吲哚,5-甲基-brassinin,brassinin,brassilexin,β-咔啉,3-丁基-β-咔啉,6-氟代-3-甲酯基-β-咔啉,6-异硫氰酸酯-3-甲酯基-β-咔啉,3-丙氧基-β-咔啉,3-羧基-β-咔啉,3-碳丙氧基-β-咔啉及3-碳-叔-丁氧基-β-咔啉; 分子式(II):其中X、Y和Z可能是一样的也可能是不同的,是从由H、卤素、NO2及烃基中选取的;条件是分子式(II)中不含3-氨基-2-萘甲酸。
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摘要
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本申请公开了治疗恶性肿瘤的化合物、药物组合物及方法。
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国际公布
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2004-11-04 WO2004/094409 英
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