(Z)-3"-羟基-3,4",5-三甲氧基二苯乙烯的水溶性磷酸酯盐及其制备方法、药物组合物和用途
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公开(公告)号
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CN1807435A
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公开(公告)日
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2006.07.26
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申请(专利)号
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CN200610033788.1
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申请日期
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2006.02.23
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专利名称
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（Z)-3"-羟基-3，4"，5-三甲氧基二苯乙烯的水溶性磷酸酯盐及其制备方法、药物组合物和用途
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主分类号
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C07F9/09(2006.01)I
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分类号
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C07F9/09(2006.01)I;C07F9/12(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/14(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院广州化学研究所
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发明(设计)人
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邹 永;王志新;张学景;周 玥;何树杰;林慧贞
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地址
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510650广东省广州市天河区乐意居
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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广州科粤专利代理有限责任公司
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代理人
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潘伟健
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国省代码
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广东;44
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主权项
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通式(1)的化合物： 式(1) 其中M表示K+、Na+或NH4+。
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摘要
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本发明涉及式(1)的化合物，其中M表示K+、Na+或NH4+；还涉及其制备方法、药物组合物和在抗肿瘤内皮细胞和抗血管增生治疗中的应用。其制备方法是(Z)-3’-羟基-3，4’，5-三甲氧基二苯乙烯在缚酸剂存在的条件下与磷酰化试剂反应生成磷酰化中间体，然后在碱溶液中回流得到产物。式(1)的化合物不但对多种肿瘤细胞株的生长显示良好的抑制活性，而且还能与肿瘤血管内皮细胞中的微管蛋白结合，抑制其聚合、阻止有丝分裂，导致为肿瘤供应氧气及养分的血管堵塞，发挥靶向抗血管作用，使肿瘤细胞因缺血而死亡，另外在较低浓度下可使异常增殖的内皮细胞发生形态学改变而脱落。因此式(1)的化合物可以用于防治肿瘤和抗血管增生。
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国际公布
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