| 公开(公告)号 | CN1822821A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申请(专利)号 | CN200480020216.9 |
| 申请日期 | 2004.07.15 |
| 专利名称 | 包含粘膜粘附制备的肽或蛋白质活性物质的多颗粒药物剂型以及制备所述药物剂型的方法 |
| 主分类号 | A61K9/26(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/26(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.15 DE 103 32 160.8 |
| 申请(专利权)人 | 罗姆两合公司 |
| 发明(设计)人 | R·利齐奥;H-U·彼得赖特;E·罗特;I·迪安德雷斯;M·达姆 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-15 PCT/EP2004/007882 |
| 进入国家日期 | 2006.01.13 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 吴亦华 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 包含大小范围在50-2500μm的小丸的口服多颗粒药物剂型，所述小丸基本上由如下构成： a)内部基质层，包含活性物质，其是肽或蛋白质，包括它们的衍生物或共轭物，并且被包埋在具有粘膜粘附作用的聚合物基质中，其中该基质可以任选地包含另外的药物常用辅料； b)外部薄膜化的包衣，基本上由阴离子聚合物或共聚物构成，其可以任选地用药物常用辅料，特别是增塑剂来制备， 其特征在于 如此制备多颗粒药物剂型，使得所述包含的小丸在胃的pH范围内释放，通过选择阴离子聚合物或共聚物或它们与辅料的配制和它的层厚度来调节外部包衣，以使其在15-60分钟内在肠中在4.0-8.0的pH范围内溶解，以便暴露包含活性物质的粘膜粘附的基质层，可以与肠粘膜结合并在那里释放活性物质，其中如此选择具有粘膜粘附作用的聚合物，以便在相对于外部包衣开始溶解的pH的+/-0.5pH单位范围内其显示ηb＝150-1000mPa.s的粘膜粘附作用以及在15分钟10％-750％的水吸收，基质层的活性物质的含量最大为具有粘膜粘附作用的聚合物含量的40重量％。 |
| 摘要 | 本发明涉及包含大小为50-2500μm小丸的口服多颗粒药物剂型，其基本上由如下构成：a)内部基质层，其包含活性物质，是肽或蛋白质，包括它们的衍生物或共轭物，其被包埋在由有粘膜粘附作用的聚合物构成的基质中，和b)外部薄膜化的包衣，其基本上由阴离子聚合物或共聚物构成，其能够任选地与药物常规辅料制剂，更尤其是软化剂。 |
| 国际公布 | 2005-01-27 WO2005/007139 德 |
