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用于生产碳青霉烯化合物的方法

医药数据库中心 药学论坛 麦克公司/R·茨韦托维奇;R·温斯罗;J·M·威廉斯;D·西德勒;L·克罗克;H·-H·董;B·K·约翰逊;J·库库拉二世;U·多林
公开(公告)号 CN1821248A  
公开(公告)日 2006.08.23  
申请(专利)号 CN200610004335.6  
申请日期 2002.09.20  
专利名称 用于生产碳青霉烯化合物的方法  
主分类号 C07D477/20(2006.01)I  
分类号 C07D477/20(2006.01)I  
分案原申请号 02818431.9  
优先权 2001.9.26 US 60/325130  
申请(专利权)人 麦克公司  
发明(设计)人 R·茨韦托维奇;R·温斯罗;J·M·威廉斯;D·西德勒;L·克罗克;H·-H·董;B·K·约翰逊;J·库库拉二世;U·多林  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
国省代码 美国;US  
主权项 式IIa所示的(4R,5S,6S,8R,2′S,4′S)-3-[[2-[[3-羧基苯基]氨基]羰基]吡咯烷-4-基]硫基]-4-甲基-6-(1-羟乙基)-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸一钠盐碳青霉烯C型结晶水合物: 其特征在于其固态X射线粉末衍射XRPD图谱具有下列d间距18.29,12.94,11.25,8.28,7.50,6.46,6.08,5.11,4.78,4.63,4.45,4.22,4.02,3.67,3.41,3.20,2.86和2.75埃。  
摘要 本发明涉及一种用于将在式I所示碳青霉烯固体或其盐的热不稳定结晶中的有机溶剂的浓度降低至药学上可接受的程度的方法,其中R1和R2相同或不同,选自H、烷基、芳基和杂芳基,该方法包括用含水的有机溶剂洗涤含有有机溶剂的碳青霉烯固体;然后使用真空和/或干燥)在低温蒸发在洗涤过的碳青霉烯固体中的残留有机溶剂,得到含有药学上可接受程度的残留有机溶剂的碳青霉烯固体结晶,其中碳青霉烯固体结晶的水含量,作残留有机溶剂方面的校正,在该过程中保持在约13%至约25%。  
国际公布  
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