| 公开(公告)号 | CN1272323C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申请(专利)号 | CN02111508.7 |
| 申请日期 | 2002.04.24 |
| 专利名称 | 喹诺酮类羧酸的制备方法 |
| 主分类号 | C07D215/56(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/56(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江华义医药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 金旭虎;饶新堂;杨可峰 |
| 地址 | 322002浙江省义乌市义南工业区 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 吴巧玲 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 制备具有如下结构式I的喹诺酮类羧酸的方法， 结构式I 式中：R1是甲基、乙基、环丙烷基或对氟苯基， R2、R3、R4是H、F、Cl、Br、SMe、SO2Me或NO2， 在溶剂和脱酸剂存在下，将具有如下结构式II的胺化物进行环合反应，然后水解、中和而得，其特征是在上述环合反应后的反应产物中，直接加入水进行水解，同时蒸出溶剂，水解后再用盐酸中和，得到具有结构式I的喹诺酮类羧酸，环合反应中所用的溶剂是甲苯、苯、环己烷或其它烃类溶剂； 结构式II 式中：R1是甲基、乙基、环丙烷基或对氟苯基， R2、R3、R4是H、F、Cl、Br、SMe、SO2Me或NO2， R5是F、Cl、Br、SMe、SO2Me或NO2， R6是甲基、乙基或环烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供了喹诺酮类羧酸的制备方法，以具有结构式II的胺化物起始原料经环合反应、水解反应和盐酸中和反应，在成环反应中，以苯、甲苯、环已烷或其他烃类溶剂为溶剂，用氢氧化钠或氢氧化钾为脱酸剂在70℃～120℃下环合，然后在环合反应产物中，直接加入水进行水解，同时蒸出溶剂，水解后再用盐酸中和得到具有结构式I的喹诺酮类羧酸。该发明简化了生产工艺，且具有质量好、收率高、成本低和污染少等优点。 |
| 国际公布 |
