| 公开(公告)号 | CN1829711A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN200480016048.6 |
| 申请日期 | 2004.02.11 |
| 专利名称 | 用于治疗炎性和过敏性病症的新杂环化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D307/91(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.11 IN 363/MUM/2003;2003.11.13 US 60/519,967 |
| 申请(专利权)人 | 格兰马克药品股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·高普兰;L·A·加拉特;A·D·拉克达瓦拉;U·卡劳纳卡兰 |
| 地址 | 瑞士拉绍德封 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-11 PCT/IB2004/000355 |
| 进入国家日期 | 2005.12.09 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式(I)化合物 其中： R1、R2和R3可以相同或不同并且在每次出现时彼此独立地选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环基烷基、取代或未取代的杂芳基烷基、硝基、-OH、氰基、甲酰基、乙酰基、卤素、保护基、-C(O)-Ra、-C(O)O-Ra、-C(O)NRaRa、-S(O)q-Ra、-S(O)q-NRaRa、-NRaRa、-ORa、-SRa或者彼此相邻的两个R3取代基可以相互连接以形成饱和或不饱和的3-7元环，其可任选地包含最多两个可以相同或不同并且选自O、NRa或S的杂原子； 其中R4是-NR5R6；其中R5和R6可以相同或不同并且彼此独立地选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂环、取代或未取代的杂环基烷基、取代的或未取代的杂芳基烷基、硝基、-OH、氰基、卤素、-C(O)-Ra、-C(O)O-Ra、-C(O)NRaRa、-S(O)q-Ra、-S(O)q-NRaRa、-C(＝NRa)-Ra、-C(＝NRa)-NRaRa、-C(＝S)-NRaRa、-C(＝S)-Ra、-N＝C(RaRa)、-NRaRa、-ORa、-SRa、保护基或者彼此相邻的R5和R6取代基可以相互连接以形成饱和或不饱和的3-7元环，其可任选地包含最多两个可以相同或不同并且选自O、NRa或S的杂原子； Ar选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂环和取代或未取代的杂芳基环； X选自O、S(O)q和NRa； Y选自-C(O)NR7、-NR7S(O)q、-S(O)qNR7和-NR7C(O)； R7选自氢、取代或未取代的烷基、羟基、-ORa、取代或未取代的芳基、和取代或未取代的杂环； 其中P选自O和S； 其中m表示0-3； 其中n表示1-4； 其中q表示0、1或2； 条件是R4不是NH2； 其中Ra选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂环、取代或未取代的杂环基烷基、取代或未取代的杂芳基烷基、硝基、-OH、氰基、甲酰基、乙酰基、卤素、保护基、-C(O)-Ra、-C(O)O-Ra、-C(O)NRaRa、-S(O)q-Ra、-S(O)q-NRaRa、-NRaRa、-ORa和-SRa； 以及它们的类似物、它们的互变异构体、它们的区域异构体、它们的立体异构体、它们的对映体、它们的非对映体、它们的多晶型、它们的可药用盐、它们的N-氧化物、它们的可药用的溶剂化物和含有它们或其可药用盐的药物组合物，条件是不包括下面的结构 |
| 摘要 | 本发明涉及新的杂环化合物、它们的类似物、它们的互变异构体、它们的区域异构体、它们的立体异构体、它们的对映体、它们的非对映体、它们的多晶型、它们的可药用盐、它们的适当的N-氧化物、它们的可药用的溶剂化物和含有它们的药物组合物。本发明尤其涉及式(1)的新的4型磷酸二酯酶(PDE4)抑制剂、它们的类似物、它们的互变异构体、它们的对映体、它们的非对映体、它们的区域异构体、它们的立体异构体、它们的多晶型、它们的可药用盐、它们的适当的N-氧化物、它们的可药用的溶剂化物和含有它们的药物组合物。基团X、Ar、Y、P和R1-R4如权利要求1中所定义。 |
| 国际公布 | 2004-10-21 WO2004/089940 英 |
